富马酸依美斯汀滴眼液


富马酸依美斯汀滴眼液,西药名。为眼科用药。用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。
成分
本品的主要成分为富马酸依美斯汀。
性状
本品为无色至微黄色澄明液体。pH约为7.4,渗透压约为300mOsm/kg。
适应症
本品用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。
用法用量
推荐量为患眼每次1滴,每日2次,如需要可增加到每日4次。
规格
5ml:2.5mg(0.05%)。
贮藏方法
保存于4-30℃。远离儿童,开盖一个月后应丢弃。
有效期
执行标准
进口药品注册标准JX20010373。
不良反应
1、心脏疾病:
未知:心动过速。
2、神经系统疾病:
(1)常见:头痛。
(2)不常见:窦性头痛、味觉障碍。
3、眼部疾病:
(1)常见:眼痛、眼部刺激、视物模糊、眼睛瘙痒、眼干、角膜染色、结膜充血。
(2)不常见:角膜浸润、眼内异物感、流泪增多、视疲劳、眼充血。
4、皮肤及皮下组织疾病:
不常见:皮疹。
5、精神疾病:
不常见:异梦。
禁忌
对富马酸依美斯汀和本品中任何成分过敏者禁用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
注意事项
1、警告:本品只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。
2、为防止污染药瓶口和药液,不要使药瓶口接触眼睑和眼周部位。不用时应将药瓶口拧紧。
3、若与其他眼科用药同时使用,两次用药之间应间隔10分钟。
4、有报道称眼角膜浸润与使用本品有关。一旦出现角膜浸润,应停止用药并适当处理。
5、苯扎溴铵常用作眼科防腐剂,曾报道苯扎氯铵会导致点状角膜病变和/或毒性溃疡性角膜病。由于本品含有苯扎氯铵,因此需要对频繁或长期使用本品的患者进行密切监测。而且,苯扎氯铵会导致眼睛干涩并且使软性接触镜变色,应避免佩戴软性接触镜。
6、使用本品时应提醒患者摘除软性接触镜并在滴眼15分钟后再重新佩戴。
7、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)妊娠:尚未有关于妊娠期妇女用药的充足数据。已有动物实验证明其生育毒性。但对于人类的潜在危险还未知。因此,只有在明确需要时,方能给孕妇使用本品。
(2)哺乳期妇女:口服此药的哺乳期大鼠的泌乳中检测到有依美斯汀。目前尚不清楚眼部滴用后,是否有足够量的全身吸收,而能在乳汁中发现一定量的依美斯汀。故哺乳期妇女应慎用本品。
8、儿童用药:尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。3岁或3岁以上儿童患者的用药剂量与成人相同。
9、老年用药:尚未针对65岁以上的老年人进行研究。故不建议该人群使用本品。
10、药物过量:有报道每天口服本品15mL相当于7.5mg,可引起嗜睡和不适。对用药过量的病例,可采取对症和支持疗法。万一意外摄入一整瓶药物,应牢记依美斯汀会潜在增加QT区间,并且给予适当的监测和管理。
药代动力学
1、吸收:依美斯汀与其他局部给药的药品一样可全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀。每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度普遍低于定量限(0.3ng/ml)。可测量的样本中,依美斯汀的量为0.3至0.46ng/ml。人类口服依美斯汀的生物利用度约为50%,且在服药后1-2小时内达到最大血药浓度。
2、代谢:依美斯汀主要由肝脏代谢。局部给药依美斯汀的消除半衰期为10小时。口服24小时后,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外,还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5'-氧化类似物及氧化氮。
药理作用
依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。
毒理作用
遗传毒性:富马酸依美斯汀在体外细菌回复突变试验、染色体畸变试验、小鼠微核试验中,未见有诱发致突变的作用。
药品概述
药品详情
成分性状适应症用法用量规格贮藏方法有效期执行标准注意事项
不良反应禁忌药物相互作用注意事项药理毒理
药代动力学药理作用毒理作用
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