亚叶酸钙注射液

亚叶酸钙注射液，西药名。为解毒药、抗贫血药。用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救），也用于治疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者等。

本品主要成份为亚叶酸钙。

本品为淡黄色至黄色的澄明液体。

1、用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救）。

2、用于治疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。

3、与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。

4、也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时，对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

1、用于5-Fu合用增效，每次20-500mg/m²，静滴，每日1次，连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。

2、作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9-15mg/m²，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9-15mg，视中毒情况而定。

按C₂₀H₂₃N₇O₇计（1）3ml：30mg；（2）5ml：50mg；（3）10ml：0.1g。

遮光，冷处（2-10℃）保存。

进口药品注册标准JX20050223。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。

恶性贫血或维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。

1、当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。

2、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验监察：

（1）治疗前观察肌酐廓清试验。

（2）甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量；当甲氨蝶呤浓度低于5´10^-8mol/L时，可以停止实验室监察。

（3)甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理。

（4）甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m²)。

（5）本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24-48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。

3、对维生素B₁₂缺乏所致的贫血不宜单用本品。

4、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验，且无可靠参考文献。

6、儿童用药：未进行该项试验，且无可靠参考文献。

7、老年用药：未进行该项试验，且无可靠参考文献。

8、药物过量：未进行该项试验，且无可靠参考文献。

本品肌注后，血清峰值需0.71小时±0.09小时，血清还原叶酸为3.5小时，药物作用持续3-6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，80%-90%经肾排出，少量随粪便排泄。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释制成每1ml中约含亚叶酸10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在282nm的波长处有最大吸收，在24lnm的波长处有最小吸收。

3、本品显钙盐的鉴别反应（通则0301）。

pH值应为6.5-8.5（通则0631）。

1、取本品，用水定量稀释制成每1ml中约含亚叶酸0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照亚叶酸钙含量测定项下的方法测定，并将结果乘以0.9256，即得。

2、有关物质：取本品，用水稀释制成每1ml中约含亚叶酸lmg的溶液，作为供试品溶液；照亚叶酸钙有关物质项下的方法试验。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg亚叶酸中含内毒素的量应小于0.36EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

5、本品为亚叶酸钙的无菌水溶液。含亚叶酸钙以亚叶酸（C₂₀H₂₃N₇O₇）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。