硝酸甘油片


硝酸甘油片,西药名。为血管扩张药。用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
成分
本品主要成分为硝酸甘油。
性状
本品为白色片。
适应症
本品用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
用法用量
1、成人一次用0.25-0.5mg舌下含服;每5分钟可重复0.5mg,直至疼痛缓解。
2、如果15分钟内总量达1.5mg后疼痛持续存在,应立即就医。
3、在活动或大便之前5-10分钟预防性使用,可避免诱发心绞痛。
规格
0.5mg。
贮藏方法
遮光,密封,在阴凉处保存。
有效期
执行标准
中国药典2015年版二部。
不良反应
1、头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。
2、偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。
3、治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
4、晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
禁忌
1、禁用于心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。
2、禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。
药物相互作用
1、中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。
2、与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
3、阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。
4、使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
5、枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。
6、与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
注意事项
1、应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服,不可吞服。
2、小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位,以免因头晕而摔倒。
3、应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
4、诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
5、可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
6、可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
7、如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
8、孕妇及哺乳期妇女用药:尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应谨慎。
9、药物过量:过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
药代动力学
舌下含服立即吸收,生物利用度80%,而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药约2-3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2-3ng/ml,作用持续10-30分钟,半衰期约1-4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
药理作用
1、松弛血管平滑肌,硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。
2、硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
3、治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。
4、使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
临床应用及指南
1、曹秀荣他通过进行硝酸甘油片和复方丹参滴丸缓解急性心绞痛的临床疗效比较研究,得出结论复方丹参滴丸治疗急性心绞痛能够有效提高治疗效果,改善患者心功能,降低不良反应发生率,具有较高的临床应用价值。(中国实用医药,2018,13(35):1-3.)
2、王金海、张小飞通过进行心绞痛治疗中曲美他嗪联合硝酸甘油片的应用及效果评价研究,得出结论心绞痛治疗中曲美他嗪联合硝酸甘油片的应用效果十分显著,即能显著改善患者各种症状,因此值得临床应用推广。(中西医结合心血管病电子杂志,2017,5(25):84.)
3、魏中原通过进行氯吡格雷与硝酸甘油片结合治疗急性心绞痛效果分析研究,得出结论氯吡格雷与硝酸甘油片结合治疗急性心绞痛效果显著,能有效减少心绞痛发作,降低血液粘度,具有积极的临床意义。(现代诊断与治疗,2017,28(08):1399-1400.)