复方氨酚愈敏口服溶液

复方氨酚愈敏口服溶液，西药名。为抗感冒药。用于感冒诸症状（鼻塞，打喷嚏，流鼻水，咳嗽，咯痰，发热，头痛，关节痛，肌肉酸痛等）之缓解。

本品为复方制剂，主要成分为对乙酰氨基酚（扑热息痛）、马来酸氯苯那敏（扑尔敏）、盐酸甲基麻黄碱、愈创木酚磺酸钾、咖啡因。

本品为棕色澄清液体。

本品用于用于感冒诸症状（鼻塞，打喷嚏，流鼻水，咳嗽，咯痰，发热，头痛，关节痛，肌肉酸痛等）之缓解。

口服，通常成人一次10-20ml，老年人、儿童酌减或遵医嘱，一日3次，可用开水冲服。

每1ml含对乙酰氨基酚（扑热息痛）12mg，马来酸氯苯那敏（扑尔敏）0.12mg，盐酸甲基麻黄碱0.48mg，愈创木酚磺酸钾3mg，咖啡因1.5mg。

遮光，置阴凉（不超过20℃）干燥处，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0961）-2002。

1、常规剂量下本品副作用轻微，有恶心、呕吐、食欲不振等症状，如有过敏症状应停药。

2、长期大量用药，可出现恶心、呕吐、头痛、焦虑、胃痛、肾绞痛及肝肾功能衰竭。

1、严重肝肾功能不全及对本品过敏者禁用。

2、急性胃肠炎、肺出血和肾炎患者禁用。

1、本品中含有对乙酰氨基酚存在如下问题：

（1）在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或其他抗痉药的患者；长期或超量服用本品时，更有发生肝脏毒性反应的危险。

（2）抗凝药：大量或长期应用本品时，因可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝药的作用。故抗凝药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。

（3）长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类抗炎药合用时（如每年累积用量至1000g，应用3年以上时），可明显增加肾毒性（包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌等）的危险。

（4）与抗病毒药齐多夫定（zidovudine）合用时，由于两药可互相降低与葡萄糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，因此应避免同时应用。

2、本品含有马来酸氯苯那敏存在如下问题：

（1）同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可促使抗组胺药效增强。

（2）本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用。

（3）奎尼丁和本品同用，其类似阿托品样的效应加剧。

（4）本品和三环类抗抑郁药同服时，可使后者增效。

3、本品中含有盐酸甲基麻黄碱存在如下问题：

（1）与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。

（2）尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氟钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。

（3）与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。

（4）与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。

（5）与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用。

（6）与洋地黄苷类合用，可致心律失常。

（7）与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压外围组织缺血。

（8）与多沙普仑（doxapram）同用，两者的加压作用均可增强。

4、本品中含有咖啡因存在如下问题：

（1）异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55%，肝和肾内浓度则有下降。

（2）口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。

1、本品应置于儿童伸手不及处。

2、服用本品应避免开车。

3、运动员慎用。

4、本品为复方制剂，故应注意各主要成份（对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸甲基麻黄碱、愈创木酚磺酸钾、咖啡因）所引起的各种不良体征。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品中的对乙酰氨基酚可通过胎盘及乳汁，马来酸氯苯那敏及盐酸甲基麻黄碱可进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。

6、儿童用药：新生儿及早产儿不宜用本品。

本品口服后自胃肠道吸收迅速、完全。对乙酰氨基酚有25%与血浆蛋白结合，0.5-2小时血药浓度可达峰值，T_1/2一般为1-4小时，90-95%在肝脏代谢，主要从肾脏排泄；马来酸氯苯那敏吸收较慢，生物利用度约为25-50%，蛋白结合率72%，血药浓度3-6小时达峰值，T_1/2为12-15小时，主要经肝代谢，经肾脏排泄；盐酸甲基麻黄碱吸收很快，15-60分钟起效，作用可持续3-5小时，可通过血脑屏障进入脑脊液。T_1/2约为3-6小时，主要以原形自尿中排出；咖啡因吸收快但不规则，进入中枢神经快同时也出现于唾液和乳汁中，体内无蓄积，T_1/2约为6小时，主要在体内降解后由尿排出，尿液中仅有1-2%为原形。愈创木酚磺酸钾口服吸收不完全，主要以原形由粪排便中出。

本品中对乙酰氨基酚为解热镇痛剂，其作用机制是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，并通过体温调节中枢产生解热作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，具有抗过敏作用；盐酸甲基麻黄碱作用与肾上腺素相似，但较温和，有舒张支气管并收缩血管作用，用于预防支气管哮喘发作及治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。愈创木酚磺酸钾为祛痰剂。咖啡因为中枢神经兴奋药，可促使精神兴奋，解除疲劳。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品中愈创木酚磺酸钾、对乙酰氨基酚、咖啡因，盐酸甲麻黄碱及马来酸氯苯那敏峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

1、pH值：应为4.0-6.0（中国药典2000年版二部附录VIH）。

2、相对密度：本品的相对密度应为1.106-1.130（中国药典2000年版二部附录VIA）。

3、其他：应符合口服溶液剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IO）测定。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、愈创木酚磺酸钾、对乙酰氨基酚、咖啡因：

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；取磷酸二氢钾6.8g，三乙胺10ml，加水溶解成1000ml，用稀磷酸调节pH值为3.0后，取出900ml与甲醇100ml混匀，作为流动相；检测波长为210nm。出峰先后顺序依次为愈创木酚磺酸钾、对乙酰氨基酚、咖啡因。柱的理论板数按咖啡因峰计算，应不低于3000。各峰之间的分离度均应符合规定。

（2）对照品溶液的制备：精密称取在105℃干燥至恒重的对乙酰氨基酚对照品60mg，置50ml量瓶中，取愈创木酚磺酸钾对照品30mg，咖啡因对照品25mg，分别置25ml量瓶中，加水使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为储备液。精密量取对乙酰氨基酚储备液20ml，愈创木酚磺酸钾储备液5ml，咖啡因储备液3ml，置200ml量瓶中，加流动相至刻度，摇匀，作为混合对照品溶液。

（3）供试品溶液的制备：精密量取本品2ml，置200ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。

（4）测定法：取对照品溶液和供试品溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

2、盐酸甲麻黄碱与马来酸氯苯那敏：

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.5%十二烷基硫酸钠-磷酸（600︰400）作为流动相；检测波长为210nm。出峰先后顺序依次为盐酸甲麻黄碱、马来酸氯苯那敏。理论板数按氯苯那敏计算，应不低于3000。相邻峰之间的分离度应符合规定。

（2）对照品溶液的制备：分别精密称取经105℃干燥至恒重的盐酸甲麻黄碱与马来酸氯苯那敏适量，用流动相配制成每1ml含盐酸甲麻黄碱48ml与马来酸氯苯那敏12mg的对照品溶液。

（3）供试品溶液的制备：精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。

（4）测定法：取对照品溶液和供试品溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含对乙酰氨基酚（C₈H₉NO₂）、愈创木酚磺酸钾（C₇H₇KO₅S）、咖啡因（C₈H₁₀N₄O₂）、盐酸甲基麻黄碱（C₁₁H₁₇NO·HCl）及马来酸氯苯那敏（C₁₆H₁₉ClN₂·C₄H₄O₄）均应为标示量的90.0%-110.0%。