克霉唑片

克霉唑片，西药名。为皮肤抗真菌药。用于预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口腔吸收差，治疗深部真菌感染疗效差，不良反应又多见，现已很少应用，仅作局部用药。

本品主要成分为克霉唑。

本品为白色片。

本品用于预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口服吸收差，治疗深部真菌感染疗效差，不良反应又多见，现已很少应用，仅作局部用药。

口服，一次0.25-1g，一日3次。小儿按体重一日20-60mg/kg，分3次服用。

0.25g。

遮光、密闭保存。

中国药典1995年版二部。

1、口服后常见胃肠道反应，一般在开始服药后即可出现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者常需中止服药。

2、肝毒性：由于本品大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素，碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。

3、偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止治疗。

肝功能不全、粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退及对本品过敏者禁用。

本品与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶对白色念珠菌无协同作用。

1、因吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时，应立即停药。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，应用100倍于人体剂量时具胚胎毒性。孕妇应权衡利弊后决定是否应用。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。但由于许多药物经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

3、儿童用药：3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立。

4、老年用药：尚不明确。

5、药物过量：尚不明确。

本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5-6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。

1、本品属吡咯类抗真菌药，对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。

2、本品通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。

1、崔军丽通过中药灌洗联合克霉唑片治疗复发性假丝酵母菌性阴道炎的临床效果，得出结论采用中药灌洗联合克霉唑片治疗复发性假丝酵母菌性阴道炎，能够显著改善患者的临床症状，加快患者恢复，并能有效控制患者不良反应的发生，效果确切，值得临床推广应用。（保健医学研究与实践，2018，15（03）：64-66+69.）

2、杨小云，黄凤霞通过克霉唑片联合阴道用乳杆菌活菌胶囊治疗孕期合并VVC的效果及对血清炎症因子的影响，得出结论克霉唑片联合阴道用乳杆菌活菌胶囊治疗孕期合并VVC效果显著，且能降低血清炎症因子，对疾病转归有利。（白求恩医学杂志，2018，16（02）：128-130.）

1、取本品细粉适量（约相当于克霉唑10mg），加硫酸lml使克霉唑溶解，显橙貨色；加水3n稀释后，颜色消失；再加硫酸3ml，复显橙黄色。

2、取本品细粉适量，加氯仿制成每1ml中含克霉唑2mg的溶液，摇匀，滤过，滤液作为供试品溶液；另取克霉唑对照品加氣仿制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以异丙醚为开剂，并在开室中放入装有浓氨溶液的小烧杯使氨蒸气在缸内饱和，展开后，晾干，在碘蒸气中显色，供试品溶液所显E斑点的颜色及位置应与对照品溶液的主斑点相同。

溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录XC第二法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂。转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量滤过，取续滤液备用；另取克霉唑村照品适址，用盐酸溶液（9→1000）制成每1ml中含0.25mg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在263nm的波长处分别测定吸收度。计算出每片的溶出。限度为标示量的70%应符合规定其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录IA）。

1、对照品溶液的制备：精密称取克霉唑对照品12.5mg，50ml量瓶中，加无水乙醇适址使溶解，并稀释至刻度，摇匀，即得。

2、供试品溶液的制备：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于克莓唑50mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇使克霉唑溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀滤过，精密量取纹滤液25ml，置50ml量瓶中，用无水乙醇稀释仝刻度，摇匀，即得。

3、测定法：取上述两种溶液.照分光光度法（附录NA），在261nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

4、本品含克霉唑（C₂₂H₁₇ClN₂）应为标示量的90.0-110.0%。