泮托拉唑钠肠溶胶囊

泮托拉唑钠肠溶胶囊，西药名。为质子泵抑制药。用于活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反流性食管炎和卓艾氏综合症。

本品主要成分为泮托拉唑钠。

本品为肠溶胶囊，内容物为白色或类白色粉末或肠溶微丸。

本品用于活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反流性食管炎和卓艾氏综合症。

1、口服，每日早晨餐前40mg（1粒）。

2、十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，胃溃疡和返流性食管炎疗程通常为4-8周。

按C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S计（1）20mg；（2）40mg。

遮光，密封，在阴凉处保存。

中国药典2015年版二部。

1、胃肠道系统：患者偶尔出现胃肠道症状，如上腹痛、腹泻、便秘或腹胀。少数患者出现恶心。

2、神经系统：偶尔引起头痛，个别病例出现头晕或视力障碍（视物模糊）。

3、肾和泌尿系统：罕见间质性肾炎。

4、皮肤及皮下组织：偶尔引起过敏性反应，如瘙痒、皮疹。个别病例出现荨麻疹、血管神经性水肿。罕见严重的皮肤反应，如StevensJohnson综合症，多形性红斑，光过敏和Lyell综合症。

5、肝胆系统：个别病例出现肝转氨酶升高。极个别病例出现导致黄疸的严重肝细胞损害，伴或不伴有肝衰竭。

6、肌肉骨骼系统：个别病例出现肌痛，在治疗结束时消失。

7、神经系统：个别病例出现抑郁，在治疗结束时消失。

8、代谢系统：个别病例出现甘油三酯水平增高。

9、免疫系统：极个别病例出现过敏反应如过敏性休克。

10、其他：个别病例出现发热，极个别病例出现周围性水肿，均在治疗结束时消失。

11、髋关节、腕关节或脊柱骨折。

12、低镁血症。

13、艰难梭菌相关性腹泻。

1、哺乳期妇女及妊娠三个月内妇女禁用。

2、对本品过敏者禁用。

1、当本品与生物利用度取决于pH值的药物（如酮康唑）同时服用时，应考虑到本品对其吸收的影响。

2、泮托拉唑与同时使用的抗酸药没有相互作用。

3、泮托拉唑在肝脏内通过细胞色素P₄₅₀酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与本品有相互作用的可能性。在临床使用时曾检测过此类药物，如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药等，却未观察到泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。

1、在应用泮托拉唑治疗之前，须除外胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

2、肝肾功能不全者慎用。严重肝病时本品清除延缓，应减少用量。

3、本品不宜合用其他抗酸剂和抑酸剂。为防止抑酸过度，不宜大剂量长期使用。

4、骨折

质子泵抑制剂（PPI）治疗可能轻度增加髋关节、腕关节和脊柱骨折的风险，尤其是在接受高剂量和长期用药（>1 年）时，主要发生在老年患者或有其它已知危险因素的患者中。观察性研究显示，PPI可能使骨折的总体风险增加10–40%。其中部分风险增加也可能是由其它风险因素所致。有骨质疏松风险的患者应按照当前的临床指南接受治疗，并应摄入足量的维生素D和钙。

5、低镁血症

在使用PPI如泮托拉唑治疗的患者中曾有重度低镁血症的罕见报道，这些病人至少接受3个月以上的治疗，其中大多为治疗1年的患者。可能会发生低镁血症的严重临床症状，如疲劳、手足抽搐、精神错乱、抽搐、头晕和室性心律失常，但上述症状可能隐匿性出现从而被忽略。多数患者的低镁血症在补镁和停用PPI后改善。

对于需要接受长期治疗的患者、或者联合使用 PPI 和地高辛或可致低镁血症药物（如利尿剂）联用的患者，医师应考虑在开始使用PPI时及治疗期间定期监测血镁水平。

6、细菌引起的胃肠道感染

使用质子泵抑制剂进行治疗时可能会导致细菌引起的胃肠道感染风险轻微升高，如沙门氏菌、弯曲杆菌或艰难梭菌感染。

7、氯吡格雷部分由CYP2C19代谢成其活性代谢物。在一项交叉临床研究中，60位健康受试者给予氯吡格雷（负荷剂量为300mg，随后75mg/天）并使用泮托拉唑（80mg，与氯吡格雷同时给药），连续5天。第五天时，将氯吡格雷与泮托拉唑合用时与单独使用氯吡格雷进行比较，氯吡格雷活性代谢产物的平均曲线下面积减少约14%（几何平均比率为86%，90%置信区间时为79%至93%）。药效学参数的测量表明了抑制血小板聚集的改变（由5微摩尔ADP诱导）与氯吡格雷活性代谢产物的变化相关，这一发现的临床意义尚不清楚。

8、在健康受试者中，泮托拉唑和氯吡格雷同时使用，对氯吡格雷的活性代谢产物或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的泮托拉唑时，也不必调整氯吡格雷剂量。

哺乳期妇女及妊娠三个月内妇女禁用。

本品儿童用药的疗效及安全性资料尚未建立。婴幼儿禁用。

老年用药剂量无需调整。

大剂量使用时，可出现心律不齐、转氨酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。一旦发生药过量并出现中毒的临床症状，处理中毒的一般原亦适用于本品。

1、泮托拉唑钠口服后吸收迅速、完全，口服10-80mg后药代动力学行为呈线性特征。单次口服40mg后2-3小时左右血药浓度即可达峰值，口服制剂的绝对生物利用度约为77%，泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%。

2、泮托拉唑钠主要在肝脏内经细胞色素P₄₅₀酶系代谢，主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右，去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1-5小时。大部分（约80%）的代谢产物由肾脏排出，其余经胆汁从粪便中排出。

泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过特异性地与胃壁细胞上的质子泵结合，降低壁细胞中的H⁺-K⁺-ATP酶的活性，从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑相比，本品对细胞色素P₄₅₀酶的抑制作用较弱。

1、廖丹通过进行泮托拉唑钠肠溶胶囊联合铋剂标准四联与序贯方案治疗幽门螺杆菌感染性慢性胃炎效果观察研究，得出结论幽门螺杆菌感染性慢性胃炎采用泮托拉唑钠肠溶胶囊联合铋剂标准四联治疗具有较高的幽门螺杆菌根除率和有效性，且安全性更高，其效果比序贯方案更加优越。（中外医学研究，2019，17（05）：127-128.）

2、钟晓春通过进行探讨酒精性消化性溃疡应用泮托拉唑钠肠溶胶囊联合抗生素治疗的临床效果研究，得出结论酒精性消化性溃疡实施泮托拉唑钠肠溶胶囊联合抗生素治疗效果显著。（世界最新医学信息文摘，2019，19（10）：103+105.）

3、徐云通过进行泮托拉唑钠肠溶胶囊治疗胃溃疡的临床疗效研究，得出结论医疗人员对于胃溃疡患者选择泮托拉唑钠肠溶胶囊进行治疗，对于用药总有效率以及幽门螺杆菌清除率的提升可以发挥显著作用，从而促进胃溃疡患者的病情康复。（中西医结合心血管病电子杂志，2018，6（25）：33.）

1、取本品内容物的细粉适量（约相当于泮托拉唑钠10mg），加水20ml，振摇使泮托拉唑钠溶解，滤过，取滤液2ml，照泮托拉唑钠项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取鉴别（1）项下的滤液，显钠盐鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、有关物质：临用新制。取本品的内容物研细，取细粉适量，加溶剂[0.001mol/L氢氧化钠溶液乙腈（1：1）]溶解并稀释制成每1ml中约含泮托拉唑0.4mg的溶液，滤过或离心，取续滤液或上清液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取泮托拉唑钠约8mg，置10ml量瓶中，加0.3%过氧化氢溶液1ml使溶解，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。照泮托拉唑钠有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

2、含量均匀度（20mg规格）：取本品1粒，置50ml量瓶中，加溶剂[0.001mol/L氢氧化钠溶液-乙腈（1：1）]适量，超声使溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过或离心，精密量取续滤液或上清液5ml，置50ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法方法2），以0.1mol/L盐酸溶液（测定中如发现囊壳与肠溶微丸粘连，可加入胃蛋白酶至0.5%浓度）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经120分钟时，弃去上述容器中的溶液，加37℃的磷酸盐缓冲液（pH6.8）900ml，转速不变，继续依法操作，经45分钟，取溶液滤过，精密量取续滤液5ml，精密加0.15mol/L氢氧化钠溶液1ml，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取泮托拉唑钠对照品适量，加磷酸盐缓冲液（pH6.8）制成每1ml中约含泮托拉唑22μg（20mg规格）或44μg（40mg规格）的溶液精密量取5ml，精密加0.15mo/L氢氧化钠溶液1ml，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

4、耐酸力：如平均溶出量不小于标示量的90%则不再进行测定。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.1mol/L盐酸溶液（测定中如发现囊壳与肠溶微丸粘连，可加入胃蛋白酶至0.5%浓度）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经120分钟时，取下转篮，用水洗转篮内颗粒（肠溶微丸）或胶囊（肠溶胶囊）至洗液呈中性，用0.001mol/L氢氧化钠溶液15m（20mg规格）或30ml（40mg规格）将胶囊的内容物转移至50ml量瓶（20mg规格）或100ml量瓶（40mg规格）中，超声15分钟，放冷，加乙腈15ml（20mg规格）或30ml（40mg规格），超声15分钟，放冷，用溶剂[0.001mol/L氢氧化钠溶液-乙腈（1：1）]稀释至刻度，摇匀，滤过或离心，精密量取续滤液或上清液5ml，置50ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；照含量测定项下的方法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.9457。6粒中每粒含量均不得低于标示量的90%；如有1-2粒低于标示量的90%但平均含量不得低于标示量的90%。

5、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸氢二钾溶液（用磷酸调节pH值至7.0）-乙腈（65：35）为流动相，检测波长为289nm。理论板数按泮托拉唑峰计算不低于2500。

2、测定法：取本品20粒，精密称定，计算平均装量，取内容物混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于泮托拉唑40mg）置100ml量瓶中，加溶剂[0.001mo/L氢氧化钠溶液-乙腈1：1）适量，超声使泮托拉唑钠溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过或离心，精密量取续滤液或上清液5m，置50m量瓶中，加上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取泮托拉唑钠对照品适量，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含0.04mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.9457，即得。

3、本品含泮托拉唑钠按泮托拉唑（C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。