盐酸西替利嗪片

盐酸西替利嗪片，西药名。为全身用抗组胺药。用于季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

本品主要成分为盐酸西替利嗪。

本品为白色或类白色片。

本品用于季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

口服。推荐成人和2岁以上儿童使用。

1、成人：一次1片，可于晚餐时用少量液体送服，若对不良反应敏感，可每日早晚各1次，一次半片。

2、6-12岁儿童：一次1片，一日1次；或一次半片，一日2次。

3、2-6岁儿童：一次半片，一日1次；或一次1/4片，一日2次。

10mg。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10 %）、咽炎（1.29 %）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98 %）、疲劳（1.63 %）。

在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100 - <1/10)；偶见(≥1/1000 - <1/100)；罕见(≥1/10000 - <1/1000)；十分罕见(<1/10000)；不详（从现有数据中无法估算）。

•心脏症状：

罕见：心动过速。

•血液及淋巴症状：

十分罕见：血小板减少。

•神经系统症状：

偶见：感觉异常。

罕见：惊厥。

十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤。

不详：耳聋，遗忘，记忆障碍。

•眼部症状：

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动。

不详：血管炎。

•耳及迷路症状：

不详：眩晕。

•胃肠症状：

偶见：腹泻。

•肾脏及泌尿系统症状：

十分罕见：排尿困难，遗尿。

不详：尿潴留。

•皮肤及皮下组织症状：

偶见：瘙痒症，皮疹。

罕见：荨麻疹。

十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹。

•全身症状以及用药部位症状：

偶见：无力，不适。

罕见：水肿。

•免疫系统症状：

罕见：超敏反应。

十分罕见：过敏性休克。

•肝胆症状：

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）。

•新陈代谢和营养失调：

不详：食欲增加。

•精神症状：

偶见：激越。

罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠。

十分罕见：抽动。

不详：自杀观念。

•实验室检查：

罕见：体重增加。

1、对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。

2、严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。

本品应谨慎与镇静剂（安眠药）或茶碱同服。

1、肾功能不全患者应在医师指导下使用。

2、妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐使用。

3、服用本品时应谨慎饮酒。

4、服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

5、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6、本品性状发生改变时禁止使用。

7、请将本品放在儿童不能接触的地方。

8、儿童必须在成人监护下使用。

9、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

10、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

11、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。

12、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

1、郑秀珍通过对孟鲁司特钠联合盐酸西替利嗪治疗儿童咳嗽变异性哮喘的效果观察，得出结论孟鲁司特钠联合盐酸西替利嗪治疗儿童咳嗽变异性哮喘能提高临床疗效，改善患儿的肺功能,而且无不良反应发生，值得临床上推广应用。（临床合理用药杂志,2019,12(07):98-99.）

2、张庆田，贺迎霞等通过对盐酸西替利嗪片联合温经燥湿汤对急性湿疹患者美肤效果及炎性因子影响的研究，得出结论温经燥湿汤联合盐酸西替利嗪片对急性湿疹患者具有较好的美肤效果，可显著降低湿疹严重度和皮损面积，缓解瘙痒，改善血清IL-2、IL-4表达水平，且不良反应少，值得临床大力推广。（中国美容医学,2019,28(02):70-73.）

1、取本品的细粉适量（约相当于盐酸西替利嗪40mg），置100ml量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，滤过。精密量取滤液2ml，置50m量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在231nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与盐酸西替利嗪对照品的主峰保留时间一致。

3、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液，另取盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml约含10μg的溶液作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）在230nm的波长处测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、含量均匀度：取本品1片，置100ml量瓶中，加水适量，充分振摇，使盐酸西替利嗪溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度作为供试品溶液，另取盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1m约含10μg的溶液作为对照品溶液。照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）在230nm的波长处测定吸收度，计算含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）测定。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.7）-乙腈（6：4）为流动相；检测波长为232nm。理论板数按盐酸西替利嗪峰计算应不低于2000。

2、测定法：取本品20片（薄膜衣片除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸西替利嗪10mg），置100ml量瓶中，加水适量，超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸西替利嗪对照品适量，用水制成每1ml中含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含盐酸西替利嗪（C₂₁H₂₅CIN₂O₃·2HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。