布地奈德鼻喷雾剂

布地奈德鼻喷雾剂，西药名。为鼻部制剂。用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎，常年性非过敏性鼻炎。

本品主要成份为布地奈德。

本品在具有定量阀门系统的密封容器中的药液为白色或类白色混悬液。

本品用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎，常年性非过敏性鼻炎。

剂量应个体化。

成人及6岁和6岁以上儿童：推荐起始剂量为一日256微克，此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入。

即：早晨每个鼻孔内喷入128微克（2×64微克）；或早晚两次，每次每个鼻孔内喷入64微克。

一日用量超过256微克，未见作用增加。

在获得预期的临床效果后，应减少用量至控制症状所需的最小剂量。临床试验表明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32微克作为维持剂量是足够的。

一些患者在开始治疗后5-7小时即可缓解症状，而达到最大疗效通常需要连续数天的治疗（少数患者可能需要2周才能达到最大疗效）。因此，治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。

伴有严重的鼻充血时可能需配合使用缩血管药物。

为控制过敏所致的眼部症状，有时可能需要同时给予辅助治疗。

每瓶120喷，每喷含布地奈德64微克，药液浓度为1.28毫克/毫升。

不超过30℃，不可冷冻。

进口药品注册标准JX20130109。

1、成人及12岁以上儿童患者中，在安慰剂对照临床试验中大于1%会发生以下不良事件。

常见（≥1/100但<1/10）：

感染与侵染类疾病：上呼吸道感染、尿路感染。

呼吸系统、胸及纵隔疾病：哮喘、鼻衄、口咽痛。

不常见（≥1/ 1000但<1/100）：

皮肤和皮下组织疾病：接触性皮炎、荨麻疹。

2、6岁至12岁以下的儿童患者中，在安慰剂对照临床试验中大于1%会发生以下不良事件。

常见（≥1/100但<1/10）：

胃肠系统疾病：腹部不适。

全身性疾病及给药部位各种反应：发热。

感染与侵染类疾病：中耳炎、咽炎、鼻炎、上呼吸道感染、支气管炎、呼吸道感染、鼻窦炎、扁桃体炎。

神经系统疾病：头痛。

呼吸系统、胸及纵隔疾病：哮喘、咳嗽、鼻衄、口咽痛。

皮肤和皮下组织疾病：皮疹。

3、约5%的患者会发生局部刺激的不良反应。

常见（≥1/100但<1/10）：

呼吸系统、胸及纵隔疾病：局部刺激、鼻出血、鼻腔出现轻度出血性分泌物。

不常见（≥1/ 1000但<1/100）：

皮肤及皮下组织类疾病：血管性水肿、红斑、荨麻疹、皮疹、皮炎、瘙痒。

非常罕见（〈1/10000）：

呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻中隔穿孔和黏膜溃疡。

免疫系统疾病：速发型过敏反应。

速发(I型）或迟发（IV型）的过敏反应，包括红斑、荨麻疹、皮疹、皮炎、血管神经性水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予糖皮质激素后出现黏膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的原因（可能由糖皮质激素、这些疾病或其他因素引起）尚不清楚。

此外，上市后不良反应监测中还有头晕、恶心、呕吐、呼吸困难等病例报告。

对布地奈德或处方中任一成份有过敏史者。

1、应避免与酮康唑合用。

2、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品仅为鼻腔用药，不得接触眼睛，若接触眼睛，请立即用水清洗。

2、本品应鼻腔喷入：左手喷右侧鼻孔，右手喷左侧鼻孔，避免直接喷向鼻中隔。

3、在获得预期的临床效果（即鼻塞、鼻痒、流涕、打喷嚏等症状缓解）后，应减少用量至控制症状所需的最小剂量。控制症状所需的最小剂量有个体差异，在症状缓解后可减量至每个鼻孔喷一次，每天早晨一次，共128微克/天。临床试验表明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32微克(64微克/天)作为维持剂量是足够的，此时，应另选用规格为32微克/喷的布地奈德鼻喷雾剂非处方药品（每个鼻孔喷一次，每天早晨一次）。如果长期使用较高剂量作为维持用药，可能有潜在的不良反应风险。

4、治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用，如花粉飘散季、空气污染季等；常见过敏性鼻炎诱因还包括尘螨、动物皮屑、真菌等。常见的常年性非过敏性鼻炎诱因包括冷空气，强烈气味，烟草烟雾，挥发性有机物，摄入乙醇饮料，体育运动，强烈的情感反应等。

5、使用本品14天后，症状仍未改善，请咨询医师。

6、自我治疗时间不得超过3个月，如需要超过3个月，应在医师指导下使用。

7、6岁至12岁以下儿童如每年需要使用本喷雾剂超过两个月，请在医师指导下使用。

8、6岁以下儿童不推荐使用本品。

9、孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。

10、运动员慎用。

11、长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用。长期接受本品治疗的儿童和青少年，可能引起生长发育迟缓，应在医师指导下使用。潜在的全身效应可能包括库欣氏综合征，库欣氏外貌特征，肾上腺抑制，儿童和青少年发育迟缓，白内障，青光眼等，以及更罕见的一系列心理或行为效应，包括精神运动功能亢进，睡眠障碍，焦虑，抑郁或攻击性行为（特别是儿童）。与口服糖皮质激素相比，这些效应发生的可能性要小得多，并且不同患者和不同的糖皮质激素制剂之间可能有所不同。

12、伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。

13、肺结核患者慎用。

14、使用全身性糖皮质激素转而使用本品者，应在医师指导下使用。

15、如患有或曾接触过结核病，水痘或麻疹患者，在使用本品前请咨询医生。

16、如视力有任何变化，请停止使用本品并咨询医生。

17、如使用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

18、本品与其他糖皮质激素类药物联合使用时，可能会降低某些儿童的生长速度。

19、同时使用吸入性布地奈德和细胞色素P450抑制剂，特别是同工酶CYP3A4（即含可比西他的产品，酮康唑，利托那韦，阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，奈法唑酮，奈非那韦，沙奎那韦，泰利霉素）增加了布地奈德在血浆中的浓度，导致全身副作用的风险增加，如库兴氏综合征和肾上腺抑制。如需使用，应在医师指导下使用。建议医师密切监测患者的全身作用，除非该益处大于风险，否则，应避免结合使用。酮康唑伴随布地奈德的短期使用（1至2周）与临床上显著的药物相互作用无关。

20、如曾被诊断为青光眼、白内障，或患有眼部感染、糖尿病，在使用本品前请咨询医生。

21、如出现感染的症状或体征，如持续发热，请咨询医生。

22、如有严重或频繁地流鼻血，近期鼻溃疡，鼻部手术或有未愈合的鼻损伤，请咨询医生。

23、如症状持续或恶化，或出现新症状，请停止使用并咨询医生。

24、请勿自行将本品用于治疗由药物引起的非过敏性鼻炎，此类情况请咨询医师。

25、如正在使用糖皮质激素类药物治疗哮喘，过敏或皮疹等疾病，使用本品前请咨询医生。

26、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

27、本品性状发生改变时禁止使用。

28、请将本品放在儿童不能接触的地方。

29、儿童必须在成人监护下使用。

30、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

（1）孕妇：来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形（腭裂、骨骼畸形）。但是，动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品，除非有特别的考虑。

（2）哺乳期：布地奈德可以分泌入乳汁。但是治疗剂量的布地奈德鼻喷雾剂预期对乳儿没有影响。研究布地奈德在女性哮喘患者服用普米克吸入剂进行维持治疗的过程中从血浆到乳汁的转移以及乳儿的暴露量，采集患者在吸入布地奈德后8小时之内的血浆和乳汁样本。8名婴儿中有5人接受了采样。研究结果显示，药物在乳汁和血浆中的PK参数非常接近，布地奈德在乳汁中的浓度总是低于它在母亲血浆中的浓度。

6岁以下儿童使用本品的经验有限。

老年患者用量与成人相同。

本品急性过量，即使用大的剂量，也不会产生临床上的问题。若长期大剂量使用，可出现糖皮质激素的全身性作用如皮质醇增多症和肾上腺抑制。

1、吸收：相对于标记的每喷剂量，本品中布地奈德的全身利用度为33%。在临床剂量，药代动力学是与剂量成比例的。在成人，用本品喷入布地奈德256μg后，血药峰浓度为0.64nmo/L，在0.7小时内达峰，其成人AUC（曲线下面积）为2.7nmol·h/L，在儿童为5.5nmol·h/L，这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。

2、分布和代谢：布地奈德的分布容积约3L/kg，血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高（约90%），代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中，布地奈德无局部代谢。

3、消除：布地奈德主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高（0.9-1.4L/min），静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。

本品为糖皮质激素类药物，具有强效的局部抗炎与抗过敏作用。

1、急性、亚急性和长期毒性：研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。

2、致突变和诱裂：经过六个不同的实验测试系统评价，布地奈德无致突变和诱裂作用。

3、致癌性：一致癌性研究发现，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但该结果未被重复实验证实。重复研究实验发现，任一活性药物（布地奈德、泼尼松龙、曲安奈德）治疗组之间的大脑神经胶质瘤发生率以及与对照组之间无区别。在最初的致癌性研究中发现的雄性大鼠的肝脏改变（原发性肝细胞肿瘤）被用布地奈德和其它对照的糖皮质激素进行的重复研究实验证实。该作用可能与受体作用相关，因而反映了此类药物的作用。

4、已有的临床经验表明，无证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。

1、张国正通过鼻内镜手术后使用布地奈德鼻喷雾剂治疗慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎的临床研究，得出结论鼻内镜手术后使用布地奈德鼻喷雾剂治疗慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎，可有效提高临床疗效，促进鼻腔病变结构的修复，临床价值显著。（实用中西医结合临床，2019(02):106-107+125.）

2、董博通过经鼻内镜手术联合布地奈德鼻喷雾剂治疗老年慢性鼻窦炎患者效果及嗅觉的恢复，得出结论对老年慢性鼻窦炎患者进行经鼻内镜手术联合布地奈德喷雾剂治疗，可有效提高临床疗效，改善嗅觉功能，效果显著。（中外医学研究，2019，17(05):53-54.）

3、陈东长，肖文，李彦通过布地奈德鼻喷雾剂联合西替利嗪滴剂治疗小儿变应性鼻炎的临床效果，得出结论变应性鼻炎患儿使用布地奈德鼻喷雾剂与西替利嗪滴剂联合治疗效果明显，不仅可以有效提升临床治疗效果，也能有效缓解患者的临床症状，且具有较高的安全性，是一种值得在临床上推广使用的治疗方案。（当代医学，2018，24(24):72-74.）