何首乌

1、本品主要含磷脂、蒽醌类、葡萄糖苷类等。磷脂中卵磷脂约为3.7%。蒽醌类含量达1.1%，其中大黄酚与大黄素含量最多。葡萄糖苷主要为二苯乙烯苷，含量高达1.2%以上，为主要水溶性成分。何首乌尚含有β-谷甾醇、胡萝卜素、没食子酸及多种微量元素等。

2、2015年版《中国药典》规定：

（1）何首乌含2，3，5，4´-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（C₂₀H₂₂O₉）不得少于1.0%，结合蒽醌以大黄素（C₁₅H₁₀O₅）和大黄素甲醚（C₁₆H₁₂O₅）的总量计不得少于0.05%。

（2）制何首乌含2，3，5，4´-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（C₂₀H₂₂O₉）不得少于0.70%，游离蒽醌以大黄素（C₁₅H₁₀O₅）和大黄素甲醚（C₁₆H₁₂O₅）的总量计不得少于0.10%。

1、何首乌：用于疮痈，瘰疬，风疹瘙痒，久疟体虚，肠燥便秘。

2、制何首乌：用于血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，高脂血症。

1、何首乌：解毒，消痈，截疟，润肠通便。

2、制何首乌：补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨，化浊降脂。

内服：煎汤，何首乌3-6g，制何首乌6-12g。或熬膏，浸酒或入丸，散。外用：适量，煎水洗，研末撒或调涂。

置干燥处，防蛀。

1、制何首乌微温而润，有润肠滑肠的作用，生何首乌还有通泄大便之功。故脾胃气虚，运化失司者不宜使用。临床表现为四肢乏力，食欲不振，腹胀胃痛，大便溏薄或泄泻等症，以及肝胃不和，木旺克土，而临床表现为两胁胀痛，消化不佳等症者忌用，尤其是生何首乌更应忌用。

2、制何首乌功擅补肝肾，益精血，性温，故对脾胃不健复又外感湿热之邪，或素嗜酒酪，湿热交阻，或下焦湿热者，皆所不宜；若临床表现为身热不扬，头身困重，口干而不欲饮，小便黄少，尿频急痛，舌苔厚腻等症者应慎用。

3、本品对阳衰虚寒之证不宜单独应用。反藜芦。

何首乌配白蒺藜：补肝肾，益精血，平肝木。何首乌甘苦涩而微温，制用可补肝肾，益精血，强筋骨，乌须明目；白蒺藜辛苦微温，主入肝经，能祛风疏肝，平肝明目，二药相须合用，首乌善补而以守为主，白蒺藜升散以走为要，一守一走，一补一散，共奏补肝肾，益精血，平肝木之功。

1、何首乌味甘而涩，故外感热病患者，以及外感病邪未解者不宜单味药大量服用，恐有敛邪之弊。

2、何首乌功效补益精血，故湿痰较重者不宜单味药大量长期服用。

3、生何首乌有润肠通便的作用，故大便滑泻，长期腹泻的患者不宜大量长期服用。

4、何首乌有降低血糖的作用，故低血糖患者不宜大量长期服用。生何首乌泻下之力较强，故孕妇不宜单味药大量长期服用。

5、本品不宜与碱性药物联用，因蒽醌苷在碱性溶液中易氧化失效；不宜与糖皮质激素药合用，因会加重激素的不良反应，如高血压、水肿等；不宜与肾上腺素、去甲肾上腺素、醛固酮等肾上腺素类西药同用；不宜与异丙肾上腺素合用，因有糖皮质激素作用，可使心肌对糖皮质激素敏感性增加，从而增加对心脏的毒性。

6、服用何首乌及其制剂时，忌葱、蒜、萝卜、猪血、无鳞鱼、葡萄、茶叶、葡萄酒、海带芽、海带等食物。

7、补益精血当用制何首乌；截疟、解毒、润肠宜用生何首乌；鲜何首乌解毒润肠的功效较生何首乌更佳。

8、《古今中药炮炙初探》：“首乌含鞣质……服用时不宜与含铁离子的化学药品同服，也不宜与磁石、铁落、代赭石、禹余粮等药同用。”

9、大便溏泄及有湿痰者慎服。忌铁器。

本品能增强机体免疫功能；能降血脂及抗动脉粥样硬化；有抗心肌缺血作用；还有保肝、延缓衰老、抗炎、抗菌、通便作用；有肾上腺皮质激素样作用。

1、单体或制剂有肝毒性，主要表现为急慢性肝炎、黄疸等。有研究认为，其活性成分二苯乙烯苷很可能具有保肝护肝及导致肝炎的双重作用；然而，另一研究却认为，其肝毒性主要是由蒽醌类化合物所致，与二苯乙烯苷无关。

2、大鼠长期灌服（3-3.5个月）何首乌对肝脏有一定的毒性作用。

1、单味应用：

（1）治大肠风毒，泻血不止：何首乌二两，捣细罗为散。每于食前，以温粥饮调下一钱。（《太平圣惠方》）

（2）治自汗不止：何首乌末，津调，封脐中。（《濒湖集简方》）

（3）治破伤血出：何首乌末敷之即止。（《卫生杂兴》）

2、现代应用于早衰、贫血、失眠以及多种皮肤病的治疗。

1、何首乌有生用与制用之别。《中国药典》将其作为两个品种单列。其中，生用名“何首乌”，制用名“制何首乌”。两者药性相同，功用有别，临证用药务必加以区分。

2、药代动力学：小鼠和家兔静脉注射何首乌有效成分二苯乙烯苷后，符合二室模型，小鼠和家兔的药动学参数t_1/2α分别为1.9min、2.7min，t_1/2β为8.3min、13.5min；K₂₁为6.6/h、4.2/h，K₁₂为3.8/h、3.0/h，K₁₀为16.0/h、11.2/h；Cl为每小时1.445L/kg、2.208L/kg。二苯乙烯苷在肠道吸收较差，在体内消除较快，在肝和肾内分布较多，而在脑内和睾丸内分布较少，胆汁排泄可能是二苯乙烯苷及其代谢物的主要排泄方式。