马蔺子

用药过量可致溏泄。

尚不明确。

1、小鼠灌服马蔺子醇浸膏50g生药/kg，死亡率为10%，灌服100g生药/kg，全部死亡。

2、急性毒性：马蔺子甲素LD₅₀腹腔注射为（25.4±1.9）mg/kg，用灌胃为（2.8±0.3）g/kg。

3、亚急性毒性：马蔺子甲素75、37.5、18.7mg/kg给大鼠灌胃2周，结果大剂量组体重减轻，对红白细胞及血小板数均无影响，血清S-GPT稍有升高外其他均无异常。病理观察，大剂量组对骨髓淋巴细胞有抑制，胸腺和淋巴组织有萎缩现象。

现代报道称可用马蔺子口服避孕，治疗咽喉肿痛和骨结核。

药代动力学：给大鼠灌胃马蔺子甲素100、200和800mg/kg三个剂量的药代动力学研究表明，本品吸收迅速，消除快，达峰时间T_peak分别为30、30和15min，峰浓度C_max分别为11、24.3和40ng/ml，浓度-时间曲线下面积AUC分别为100.1、3238.1和4509.9（ng/ml）▪min，T_1/2分别为66.6、101.9和133.3min。排泄试验，在大鼠灌胃给药200mg/kg后，36h内，从粪中测不出原型药物及其代谢产物；36h内也无原型药物从尿中排出，而是以代谢产物形式由尿排泄，其中2-4h排泄速率最快。说明尿是马蔺子素的主要排泄途径。该药是蛋白结合率较高的药物。当浓度为200、500和1000ng/ml时蛋白结合率分别为90.1%、89.4%和93.2%，平均蛋白结合率为90.9%±2.0%。