奥扎格雷钠氯化钠注射液

奥扎格雷钠氯化钠注射液，西药名。为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂。用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

本品主要成份是奥扎格雷钠、氯化钠。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

成人每天2次，每次250ml，静脉滴注，2周为一疗程。可根据病人的年龄、症状适当调整剂量。

250ml：奥扎格雷钠80mg与氯化钠2.25g。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH24012005。

1、血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。

2、肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。

3、消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

4、过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。

5、循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。

6、其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。

7、严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

以下患者禁用：

1、对本品过敏者。

2、脑出血或脑梗塞并出血者。

3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者。

4、有血液病或有出血倾向者。

5、严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200mmHg)以上者。

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时需适当减量。

1、本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

2、限钠者慎用或咨询医生。

3、本品的渗透压摩尔浓度为260-340mOsmol/kg。

4、由于老年人生理机能低下，应谨慎用药。

5、一旦发生药物过量，需进行对症处理，保持支持治疗，重点注意鉴别出凝血功能，并及时适当处理。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

7、儿童用药：尚不明确。

人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2小时内达到血药浓度稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t_1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg·小时/ml。Cl为3.25±0.82L/小时/kg，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A₂（TXA₂）的产生及促进前列环素（PGI₂）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

1、重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg,狗最大耐受量为10-12.5mg/kg。

2、生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。

方阵通过银杏达莫注射液联合奥扎格雷钠氯化钠注射液治疗急性冠脉综合征的临床效果得出结论银杏达莫注射液联合奥扎格雷钠氯化钠注射液治疗急性冠脉综合征具有较好的治疗效果，具有临床推广价值。（海峡药学,2018,30(08):176-177）