斑蝥酸钠维生素B6注射液

斑蝥酸钠维生素B₆注射液，西药名。本品为复方制剂，其组分为：斑蝥酸钠和维生素B₆。适用于原发性肝癌、肺癌及白细胞低下症，亦可用于肝炎、肝硬化及乙型肝炎携带者。

本品为复方制剂，其组分为：斑蝥酸钠和维生素B₆。辅料为：氢氧化钠，注射用水。

本品为无色澄明液体。

本品适用于原发性肝癌、肺癌及白细胞低下症，亦可用于肝炎、肝硬化及乙型肝炎携带者。

静脉滴注，一日1次。每次10-50ml，以0.9%氯化钠或5%-10%葡萄糖注射液适量稀释后滴注。

5ml：0.05g。每支含斑蝥酸钠0.05mg，维生素B₆1.25mg。

避光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0046）-2002-2011。

国药准字H20053863。

上市后监测到本品的以下不良反应（发生率未知）：

1、全身反应：寒战、发热、畏寒、乏力。

2、皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒、潮红、多汗。

3、胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

4、神经系统：头晕、头痛、麻木。

5、呼吸系统：胸闷、呼吸困难、咳嗽。

6、肾脏及泌尿系统：尿频、尿急、尿痛、排尿困难，有肾功能异常（如肌酐升高、尿酸升高、尿素升高）个案报告。

7、免疫系统：过敏反应、有过敏性休克个案报告。

8、其他：注射部位反应（疼痛、肿胀与硬结）、心悸、肌肉疼痛、有肝功能异常个案报告。

对本品及所含成份过敏者禁用。

氯霉素、环丝氨酸、免疫抑制剂包括环孢素、异烟肼、青霉胺等药物可拮抗维生素B₆或者增加维生素B₆经肾排泄，可引起贫血或者周围神经炎。

肾功能不全者慎用，泌尿系统出现刺激症状，应暂停用药。稀释液以0.9%氯化钠或5%-10%葡萄糖注射液稀释5-10倍滴注，滴速小于每分钟40滴。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

实验表明，小鼠口服³H-斑蝥酸钠1mg/kg，此药从消化道吸收快而完全，24小时后只有微量放射性可测出；口服和静注后以膀胱及胆汁放射性高，其次为肾、肝、心、肺和胃等组织。大部分药物从尿中排出。肾功能不全者慎用，泌尿系统出现刺激症状，应暂停用药。

本品是由斑蝥酸钠和维生素B6配制而成的抗肿瘤注射剂。其药理作用如下：抑制肿瘤细胞蛋白质和核酸的合成，继而影响RNA和DNA的生物合成，最终抑制癌细胞的生成和分裂；可降低肿瘤细胞cAMP磷酸二酯酶活性，提高过氧化氢酶活力，改善细胞能量代谢，同时降低癌毒素水平；可直接抑制癌细胞内DNA和RNA合成及前体的渗入，使癌细胞形态和功能发生变化，直接杀死癌细胞。对骨髓细胞无抑制作用，并能升高白细胞。

本品小鼠静脉注射LD₅₀为4.42mg/kg（4.04-4.84mg/kg）；小鼠腹腔注射LD₅₀为4.59mg/kg（4.10-5.13mg/kg）。本品对兔眼有轻度刺激性，对兔和小鼠肌肉无刺激作用，无体外溶血反应。

1、取本品30ml，加稀盐酸滴至酸性，于水浴上加热蒸发至有结晶析出，加硫酸4-5滴，小火加热，即出现气泡，立即停止加热，并滴加对二甲氨基苯甲醛试液4-6滴，小火加热，溶液显淡紫棕色。

2、取本品30ml，在水浴上蒸发至约15ml，滤过，加氯化钡试液，产生白色沉淀。

3、取维生素B₆含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在291nm波长处有最大吸收。

1、pH值：应为3.5-5.5（中国药典2000年版二部附录VIH）。

2、热原：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录XID），剂量以无热原反应的注射用水稀释10倍后，按家兔体重每1kg注射2.5ml，应符合规定。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、色谱条件与系统适用性试验：以甲基硅胶（SE-30）为固定液，涂布浓度为10%；柱温为180℃；理论板数按斑蝥素计算，应不低于3000。

2、内标溶液的制备：称出正十六烷适量，制成每1ml含0.5mg的氯仿溶液，作为内标溶液。

3、测定法：取斑蝥素对照品适量（约10mg），精密称定，加氯仿溶解并稀释至50ml；精密吸取上述溶液2ml至5ml量瓶中，再精密加内标溶液1ml，加氯仿稀释至刻度，即为每1ml含斑蝥素0.08mg和正十六烷0.1mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取本品50ml置锥形瓶中，加1mol/L硫酸溶液10ml，65℃水浴回流30分钟，稍冷后移于分液漏斗中，用氯仿25ml、15ml、10ml萃取三次，每次10分钟；合并萃取液，置70℃水浴中挥去氯仿至约4ml，精密加内标溶液1ml，充分混匀，转移至具塞试管中，作为供试品溶液。分别吸取上述两种溶液各2ml，注入气相色谱仪，测定，计算含量，再乘以1.316，即得。

4、维生素B₆：精密量取本品50ml，加盐酸1ml稀释至100ml，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在291nm波长处测定吸收度，按维生素B₆（C₈H₁₁NO₃·HCl）的吸收系统（E1%1cm）为427计算，即得。