注射用氟氯西林钠

注射用氟氯西林钠，西药名。为β-内酰胺类抗生素，青霉素类。适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的感染，包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌。

本品主要成分为氟氯西林钠。

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的下述感染，包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌：

1、皮肤及软粗织感染：如疖、痛、脓肿、蜂窝织炎、脓疱病、感染性烧伤、植皮保护、感染性皮肤状态，如：溃疡、湿疹和痤疮伤口感染。

2、呼吸道感染：如肺炎、肺部脓肿、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、肩桃体周脓肿、中、外耳炎积脓。

3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、肠炎、脑膜炎、心内膜炎、败血病。

4、适当的时候也被推荐用于较大外科手术(例如心胸和矫形外科手术)的预防剂。

1、成人：肌内注射：每次25mg，每日4次。静脉滴注：每次250mg-1g，每日4次，加入100ml-250ml生理盐水或葡萄糖注射液中溶解，缓慢静脉滴注（每次滴注持续时间30-60分钟）。在4小时内使用完。

2、儿童参考用量：据国外同类品种说明书及文献资料记载，2岁以下按成人剂量的1/4给药；2-10岁按成人剂量的1/2给药。

（1）0.25g；（2）0.5g。

密封，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01282009。

同使用其它青霉素一样，副作用少见，并且大多反应轻微，短暂。

1、过敏反应与其它β-内酰胺类抗生素一样有过敏反应的报道。较常见的过敏反应有皮疹。如有任何过敏反座发生，应中断治疗。

2、肝脏：少数患者用药后可出现氨基转移酶暂时性升高，但当中断治疗后可逆转。也有致急性肝脏胆汁淤积黄疸的报道。

3、肾胜偶有致急性间质性肾炎的报道。

4、胃肠道少数病人可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状，偶见假膜性结肠炎。

5、中枢神经系统神经紊乱，如惊厥，可能与肾衰竭病人的大剂量静脉给药有关。

6、血液学影响可发生中性白细胞减少症和血小饭减少症，但治疗中断可逆转。

对本品过敏者禁用。有青霉素过敏史或曾有青霉素皮肤试验呈阳性者禁用。禁用于有与氟氯西林相关联的黄疸/肝功能障碍史的患者。

1、本药与阿米卡星联用可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

2、丙磺舒类药物会抑制氟氯西林排泄，使用药浓度升高且维持时间延长。

3、本药与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

4、本药与氨甲蝶呤同用可使氨甲蝶呤的药物浓度时间曲线下面积（AUC）下降，但这种结果只有统计学上的显著差异，面无临床意义。

5、药物-食物相互作用食物可显著延迟本药口服吸收，并使药物血浆峰值浓度降低50%。

1、交叉过敏：在使用β-内酰胺类抗生素时，已有报道可致严重的并且偶尔致命的过敏反应。这些反应更可能发生于有β-内酰胺类的过敏史的个体之中。对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏，在使用氟氯西林治疗前，应对先前的β-内酰胺类的过敏反应及过敏性疾病史作仔细的询问。

2、以下患者应慎用：

（1）孕妇及哺乳期妇女。

（2）新生儿：对新生儿必须特别谨慎，因为有高胆红素血症的危险。

（3）哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

（4）肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用氟氯西林。

3、用药前后及用药时应检查或监测：治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒症状的患者，应监测肝脏功能。在长期的治疗过程中(如：骨髓炎、心内膜炎)，推荐定期监测肝肾功能。

4、含钠量：本品每克大约含有51mg的钠。这应该包括在钠限制饮食病人的定额之中。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）怀孕期：动物实验表明氟氯西林无致畸作用。自1970年临床使用该药以来，用于孕妇的有限病例末显示不良影响。不过对怀孕期妇女的任何用药都应轻度小心，因此只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于孕妇。

（2）哺乳：在乳汁中可检测到低量的氟氯西林。必须考虑哺乳期婴儿发生过敏反应的可能性。因此也只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于哺乳期妇女。

6、儿童用药：儿童用量见“用法用量”。

7、老年用药：肾功能严重减退时，应适当减少使用剂量。

8、药物过量：尚不明确。

据国外文献报道：

1、吸收：氟氯西林在酸性介质中稳定，其血浆药物浓度达峰1h。

2、分布：氟氯西林可以很好地扩散至大多数组织中，能渗入急性骨髓炎者的骨组织，脓液和关节中，在胸脓腔中也有较高的浓度。尤其在骨髓中有高浓度活性分布：11.6mg/L（密质骨），15.6mg/L(松质骨)，平均血药浓度为8.9mg/L。透过胎盘屏障：氟氯西林可透过胎盘屏障。透过血脑屏障：氟氯西林可少量扩散至没有炎症的脑脊髓液中。透过母乳：少量氟氯西林可经母乳排泄。

3、代谢：正常情况下，大约10%剂量的氟氯西林代谢为青霉酸。氟氯西林的血浆半衰期（t_1/2）为0.5-1.1h，新生儿半衰期（t_1/2）延长。

4、排泄：本品主要经肾脏排泄。用药8小时内，在尿液中可检测到未转化的活性形式为给药剂量的76.1%，仅小部分经胆汁排泄。如果肾功能障碍氟氯西林的排泄将减慢。

5、结合蛋白：血清蛋白的结合率为95%。

作用机制：本品为半合成的耐青霉素酶青霉素。其作用机制与青霉素G相似，系与细菌细胞膜上青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌壁的生物合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而发挥杀菌作用。本药为繁殖期杀菌药。本药抗菌作用特点是：对青霉素酶稳定性较好，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素弱。抗菌谱本药对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双环菌有较好抗菌活性。粪肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本药耐药。

生殖毒性：妊娠大鼠、小鼠分组口服氟氯西林钠200mg/kg和500mg/kg。结果：母鼠、胎鼠无不良反应，只是大鼠高剂量组（远大于治疗量）有早期胚胎死亡的吸收胎发生率增多。

照氟氯西林钠鉴别项下方法试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中约含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

2、不溶性微粒：取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中约含50mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm及10μm以上微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）的每个供试品容器中含10μm及10μm以上微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

3、酸度、有关物质、水分、细菌内毒素与无菌：照氟氯西林钠项下的方法检查，均应符合规定。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取装量差异项下的内容物，照氟氯西林钠项下的方法测定，即得。