注射用单磷酸阿糖腺苷

注射用单磷酸阿糖腺苷，西药名。为抗病毒药。​用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

本品主要成分为单磷酸阿糖腺苷。

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末，有引湿性。

本品适用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射或缓慢静脉注射，或遵医嘱。成人按体重一次5-10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。

（1）100mg；（2）200mg。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH11962008。

可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。

尚不明确。

1、不可与含钙的输液配伍。

2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。

3、别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用。

4、与干扰素同用，可加重不良反应。

1、如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。

3、药物过量：一般剂量低于10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg/日用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。

本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%-50%。约60%-80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。

本品为抗脱氧核糖核酸（DNA）病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。

潘云芳，胡晓红通过小儿豉翘清热颗粒联合注射用单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病临床研究，得出结论应用小儿豉翘清热颗粒联合注射用单磷酸阿糖腺苷治疗普通型手足口病风热感冒夹滞证患儿疗效显著且安全。（新中医,2016,48(06):159-160.）

1、取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷20mg），加6mol/L盐酸溶液约2ml溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。

2、取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷0.1g），加无水碳酸钠约1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，过滤，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2000版二部附录Ⅲ）。

3、取本品含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000版二部附录ⅣA）测定，于258nm±1nm波长处有最大吸收，于230nm±1nm处有最小吸收。

1、酸碱度：取本品，加水溶解并制成每1m含4mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH），pH值应为6.5-8.0。

2、干燥失重：取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在40℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（中国药典2000年版二部附录ⅧL）。

3、热原：取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含60mg溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg注射30mg，应符合规定。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解井制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在258nm的波长处测定吸收度；另取单磷酸阿糖腺苷对照品适量，同法测定，计算。