枸地氯雷他定胶囊

枸地氯雷他定胶囊，西药名。为抗组胺药。用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

本品主要成份为枸地氯雷他定。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

成人及12岁以上的青少年：口服，每日一次，每次一粒。

8.8mg。

2-30℃干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02372009。

1、本品主要不良反应有口干、嗜睡、困倦、乏力等。

2、本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。

3、在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组提高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦（1.2%），口干（0.8%）和头痛（0.6%）。在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

对本产品活性成份或赋形剂过敏者禁用。

1、未进行枸地氯雷他定相关试验。本品在体内快速转化为地氯雷他定，有文献报导地氯雷他定相关资料。

2、临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相关作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变，然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相关作用尚不能完全排除。

3、地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增加睡眠。进食与饮用葡萄的果汁对地氯雷他定的分布无影响。地氯雷他定与酒精同时使用不会增强酒精对人行为能力的损害作用。

1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤性实验前48小时，应停止使用本品。

2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留，尿道张力过强，前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

3、若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。

4、严重肾功能不全患者慎用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。由于枸地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。

6、儿童用药：枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。

7、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

8、药物过量：未进行本品活性成分相关试验。本品在体内快速转化为枸地氯雷他定，有文献报导枸地氯雷他定相关资料。服药过量时，应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分，建议进行对症及支持治疗。

在I期临床试验中，男女各5名健康志愿者口服地氯雷他定片，每日一次，每次一片。期药代动力学参数如下：C_max分别为3.172±0.648ng/ml和3.167±0.398ng/ml，T_max分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h，Ka分别为0.486±0.085/h和0.518±0.097/h，T_1/2分别为2.60±0.41h和3.50±0.90h。男性和女性健康志愿者药代动力学参数相近。

1、枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。

2、地氯雷他定为非镇静性长效三环类抗组胺药，为地氯雷他定的活性代谢物。可通过选择性的拮抗外周受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。

1、急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的剂量为临床推荐口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg；猴经口给药剂量达250mg/kg，未出现死亡。

2、遗传毒性：在突变试验（沙门菌大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验中，未见本品潜在遗传毒性。

3、生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床日推荐暴露剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日，出现雌鼠受孕率下降，雄鼠精子数减少，精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低，经口给药剂量为3mg/kg/日，对大鼠生育力无影响。

4、致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估，小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雌性小鼠给药剂量达40mg/kg/日时，肝细胞癌发生率明显高于对照组，雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日时，肝细胞癌发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

1、王瑞，杨俊亚，王菲菲通过枸地氯雷他定胶囊治疗慢性荨麻疹的可行性及安全性，得出结论慢性荨麻疹应用枸地氯雷他定胶囊治疗的可行性及安全性与依匹斯汀胶囊相当，可根据用药习惯，选择恰当的治疗药物。 （北方药学，2018，15(09)：158-159）

2、黄圣波，田静通过观察枸地氯雷他定胶囊联合人胎盘组织液治疗慢性荨麻疹的疗效，得出结论枸地氯雷他定胶囊联合人胎盘组织液可以有效治疗慢性荨麻疹，降低复发率。 （数理医药学杂志，2017，30(09)：1361-1362）