哈西奈德溶液

哈西奈德溶液，西药名。为肾上腺皮质激素药。用于​接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔癣、扁平苔癣、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

本品主要成分为哈西奈德。

本品为无色澄清液体，可微显黏性。

本品适用于​接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔癣、扁平苔癣、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

外涂患处，每日早晚各一次。

（1）0.1%；（2）0.025%。

室温密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒。

2、长期应用可发生皮肤毛细血管扩张（尤其面部）、皮肤萎缩、萎缩纹（青少年易发生）皮肤萎缩后继发紫癜、瘀斑、皮肤脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合。

3、封包法在皮肤皱褶部位容易继发真菌感染。

4、经皮肤吸收多时，可发生全身性不良反应（参看注意事项）。

1、对该药过敏者。

2、由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。

3、溃疡性病变。

4、痤疮、酒渣鼻。

5、眼睑部用药（有引起青光眼的危险）。

6、渗出性皮肤病。

7、面部不宜应用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收增多，可发生全身反应，尤其是低龄儿童和婴幼儿。出现可逆性柯兴氏征及生长迟缓，突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。出现局部不耐受现象，应停药并寻找原因。警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：在人类尚无局部用药致畸作用的研究，妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄，哺乳期慎用。

3、儿童用药：应小面积，短期应用，一旦出现刺激或过敏反应应迅速停药或改用其它药，一岁以内儿童尽量不用此药。

4、老年用药：尚不明确。

5、药物过量：尚不明确。

包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收，炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同，即不同程度地与血浆蛋白结合，主要经肝脏代谢然后从肾脏排泄，也有部分从胆汁排泄。

1、抗炎作用：本品为局部用药，为高效含氟和氯的皮质类固醇，具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羟基，其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360，已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酚胺的反应性，通过激活腺苷环化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破坏减少，结果使细胞中cAMP年浓度增高，同时又抑制组织胺的释放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察，本品和地塞米松均有明显的抑制作用，而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。

2、对各类细胞的选择性药理作用：减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量，抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成，抑制巨噬细胞分化及吞噬活性，抑制中性粒细胞粘附，降低血管内皮细胞通透性，抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，抑制皮脂腺细胞活性。

3、抗增生作用：本品具有抗有丝分裂作用，它降低RNA的转录，从而降低DNA的合成，也影响DNA的修复，结果使表皮变薄，尤其对胶原的合成影响最大。

4、免疫抑制作用：本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合，发生一系列反应，激活了细胞中“溶胞基因”的表达；它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。

1、急性毒性试验：肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg/kg，雄性小鼠LD50为35mg/kg；腹腔注射雄性小鼠LD50为215mg/kg；灌胃给药从250-1500mg/kg未见动物死亡。

2、亚急性毒性试验：主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。局部外用本品的致畸性尚无研究，但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。大面积大量应用本品或封包用药，发现对丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的抑制作用。

1、丁飞通过哈西奈德溶液联合胱氨酸片治疗斑秃疗效观察，得出结论哈西奈德溶液联合胱氨酸片治疗斑秃患者临床疗效显著，且无严重不良反应，值得临床推广应用。（医学理论与实践，2018，31(02)：234-235）

2、丁飞通过哈西奈德溶液联合胱氨酸片治疗斑秃的效果及安全性，得出结论用哈西奈德溶液联合胱氨酸片治疗斑秃的效果显著，且不良反应较少，治疗的安全性较高。（当代医药论丛，2017，15(24)：90-91）

3、李毅明通过哈西奈德溶液治疗手部汗疱疹疗效观察，得出结论哈西奈德溶液治疗汗疱疹疗效显著。（蛇志，2014，26(04)：399-400）

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、装量照最低装量检查法（通则0942）试验，应符合下表规定。

（1）标示装量20ml以下：平均装量不少于标示装量的95%，每个容器装量不少于标示装量的90%。

（2）标示装量20ml及20ml以上：平均装量不少于标示装量的97%，每个容器装量不少于标示装量的93%。

2、其他：应符合涂剂项下有关的各项规定（通则0118）。

1、精密量取本品适量（约相当于哈西奈德25mg），置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照哈西奈德含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含哈西奈德（C₂₄H₃₂ClFO₅）应为标示量的90.0%-110.0%。