垂体后叶注射液

垂体后叶注射液，西药名。为血管收缩药、抗利尿药。用于肺、支气管出血（如咯血）消化道出血（呕血、便血），并适用产科催产、及产后收缩子宫、止血等。对于腹腔手术后肠道麻痹等亦有功效这。本品尚对尿崩症有减少排尿量之作用。

本品主要成分为垂体后叶粉。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

1、本品用于肺、支气管出血（如咯血）消化道出血（呕血、便血），并适用产科催产及产后收缩子宫、止血等。对于腹腔手术后肠道麻痹等亦有功效。

2、本品尚对尿崩症有减少排尿量之作用。

1、肌内、皮下注射或稀释后静脉滴注。

2、引产或催产静脉滴注：

（1）一次2.5-5单位，用氯化钠注射液稀释至每1ml中含有0.01单位。静滴开始时每分钟不超过0.001-0.002单位，每15-30分钟增加0.001-0.002单位，至达到宫缩与正常分娩期相似，最快每分钟不超过0.02单位，通常为每分钟0.002-0.005单位。

（2）控制产后出血每分钟静滴0.02-0.04单位，胎盘排出后可肌内注射5-10单位。

3、呼吸道或消化道出血：一次6-12单位。

4、产后子宫出血：一次3-6单位。

（1）0.5ml：3单位；（2）1ml：6单位；（3）2ml：3单位；（4）2ml：6单位。

密闭，遮光，在冷处（2-10℃）保存。

中国药典2015年版二部。

上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：

1、消化系统：腹痛、腹泻、恶心、呕吐、腹胀、腹部不适、呃逆等；

2、心血管系统：血压升高、心悸、心律失常、心绞痛、心动过缓、血压下降，心动过速等；`

3、精神神经系统：头晕、头痛、烦躁、抽搐、麻木、食欲异常、意识障碍、精神异常、精神障碍等；  

4、代谢和营养障碍：主要表现为低钠血症，也有血钾、血氯、血钙、血镁降低等电解质异常的报道。低钠血症如纠正过快可出现渗透性脱髓鞘溶解综合征。

5、呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促等；

6、全身性反应：面色苍白、乏力、发热、寒战、全身不适、严重过敏样反应、过敏性休克等；

7、皮肤及附件：多汗、皮肤潮红、红肿、皮疹、瘙痒、局部皮肤坏死、血管性水肿等；

8、其他：静脉炎、注射部位红肿、注射部位疼痛、尿量减少、停药后多尿、血尿。有肾功能异常的个例报告。

1、对本品及所含成份过敏者禁用。

2、本品对患有心肌炎、血管硬化等患者禁用。

3、禁用于剖宫产史患者。催产时禁用于骨盆狭窄、双胎、羊水过多、子宫膨胀过度、产道梗阻、产前出血（前置胎盘、胎盘早剥）的患者。禁用于子宫口未开的晚期妊娠的引产和催产。

4、中重度肾功能不全者禁用。

5、本品对患有肾脏炎、心肌炎、血管硬化、骨盆过窄、双胎、羊水过多、子宫膨胀过度等病人不宜应用。在子宫颈尚未完全扩大时亦不宜采用本品。高血压成冠状动脉病患者慎用。

1、环丙烷等碳氢化合物吸入全麻时，使用缩宫素可导致产妇出现低血压，窦性心动过缓或（和）房室节律失常。恩氟烷浓度>1.5%，氟烷浓度>1.0%"，吸入全麻时，子宫对缩宫素的效应减弱。恩氟烷浓度>3.0%可消除反应，并可导致子宫出血。

2、其他宫缩药与缩宫素同时用，可使子宫张力过高，产生子宫破裂或（和）宫颈撕裂。

1、用药后如出现严重不良反应如心悸、胸闷、过敏性休克等，应立即停药。

2、用药后注意电解质监测，尤其注意低钠血症的发生。在纠正低钠血症时补钠速度不宜过快，以避免出现渗透性脱髓鞘综合症。

3、静脉给药时，避免药液外渗导致皮肤坏死的发生。

4、高血压、冠状动脉病、脑血管疾病患者和老年患者慎用，如需使用，应严格掌握适应症，加强监测。

用于催产时必须明确指征，在密切监视下进行。

老年患者慎用，如需使用，应严格掌握适应症，加强监测。一旦出现不良反应要立即停药，积极抢救。

垂体后叶注射液对平滑肌有强烈收缩作用，尤以对血管及子宫之基层作用更强，由于剂量不同，可引起子宫节律收缩至强直收缩。对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩。此外，垂体后叶尚能抑制排尿。

张珍荣等通过探讨产后出血临床治疗中联合选择马来酸麦角新碱注射液、垂体后叶注射液的效果，得出结论选择马来酸麦角新碱注射液联合垂体后叶注射液治疗产后出血能够更明显缩短出血时间，减少出血量,值得推广。（中国实用医药，2018,13（15）：139-140）

取本品作为供试品溶液，照垂体后叶粉鉴别项下的方法测定，供试品溶液应有与标准品溶液两个主峰保留时间一致的色谱峰。

1、pH值应为3.0-4.0（通则0631）。

2、澄清度：取本品，依法检查（通则0902第一法），应澄清。

3、离分子量物质：分别取核糖核酸酶A（分子量13700）对照品、人胰岛素（分子量5808）对照品、胸腺法新（分子量3108）对照品、生长抑素（分子量1638）对照品各1支，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液，作为分子量对照溶液。照分子排阻色谱法（通则0514）测定，以亲水改性硅胶为填充剂（TSKgelG2000SWXL柱，7.8mm×300mm，5μm或其他适宜的色谱柱）；以三氟乙酸-乙腈-水（0.5：350：650）为流动相；检测波长为214nm。取分子量对照溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，重复进样，其保留时间的相对标准偏差不得大于2.0%。理论板数按核糖核酸酶A峰计算不得低于4000，相邻色谱峰间的分离度均不得小于1.0。以各峰的保留时间为横坐标，分子量对数为纵坐标，进行线性回归，相关系数（r）绝对值应不小于0.99。取本品20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，按面积归一化法计算，本品分子量大于10000道尔顿的高分子量物质不得过10.0%。

4、醋酸盐：取冰醋酸适量，精密称定，用稀释液[流动相A（通则0872）-甲醇（95：5）]定量稀释制成每1ml中含1mg、3mg、5mg、7mg、9mg和10mg的溶液，作为系列标准曲线用溶液。照合成多肽的醋酸测定法（通则0872）测定，精密量取上述系列标准曲线用溶液各分别注入液相色谱仪，记录色谱图，以峰面积与相应浓度计算直线回归方程，相关系数（r）应不小于0.99。精密量取本品5μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，用直线回归方程计算，本品每1ml中含醋酸盐（以醋酸计）不得过8mg。

5、三氯叔丁醇：取三氯叔丁醇对照品约250mg，精密称定，置50ml量瓶中，加适量0.25%醋酸溶液，置水浴中不断振摇，使三氯叔丁醇完全溶解，取出，放冷，用0.25%醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.25%醋酸溶液定量稀释制成每1ml中含0.5mg、1.5mg、2.5mg、3.5mg、4.5mg和5mg的溶液，作为系列标准曲线用溶液。照气相色谱法（通则0521）试验，以聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为90℃，维持2分钟，以每分钟50℃的速率升温至200℃，维持2分钟；进样口温度为250℃；检测器温度为280℃。精密量取系列标准曲线用溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，以峰面积与相应浓度计算直线回归方程，相关系数（r）应不小于0.99。精密量取本品1μl，注入气相色谱仪，记录色谱图，用直线回归方程计算，本品中含三氯叔丁醇不得过标签上所标示的量。细菌内毒素取本品，依法检查（通则1143），每1单位升压素中含内毒素的量应小于15EU。异常毒性取本品，用氯化钠注射液稀释制成每1ml中含0.6升压素单位的溶液，依法检查（通则1141），应符合规定。其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、升压素照升压素生物测定法（通则1205）测定，即得。

2、比活：取本品，作为游离氨基酸测定用供试品溶液；取本品1ml，加7mol/L盐酸溶液6ml，密封，110℃水解16小时，将水解液转移后，蒸干，精密加水2ml复溶残渣，用0.45μm的滤膜滤过，取续滤液作为水解氨基酸测定用供试品溶液；另取门冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、组氨酸、甘氨酸、苏氨酸、胱氯酸、丙氨酸、精氨酸、酪氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸和脯氨酸各对照品适量，精密称定，置同一量瓶中，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含各氨基酸约0.1mg的溶液，作为对照品溶液。采用适宜的氨基酸分析方法测定，按外标法分别计算游离氨基酸与水解氨基酸的量。以水解氨基酸的量减去游离氨基酸的量即为本品中的蛋白质含量。根据升压素的效价测定结果与蛋白质含量计算本品每1mg蛋白中含升压素的单位数，即得。

3、缩宮素：照缩宫素生物测定法（通则1210）测定，并将测得结果与升压素效价进行比较，即得。

4、本品以升压素计，效价应为标示量的87%-115%，且每1mg蛋白中升压素效价不得少于4.0单位；缩宫素与升压素的效价比值应为0.9-1.7。