氯法齐明软胶囊

氯法齐明软胶囊，西药名。为抗菌药。作为​治疗瘤型麻风的选用药，通常应与氨苯砜联合使用；与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染；也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应；本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非典型分枝杆菌感染，但临床疗效常不满意。

本品主要成分为氯法齐明。

本品内容物为棕红色至红褐色粉末的混悬油状液。

1、本品作为治疗瘤型麻风的选用药，通常应与氨苯砜联合使用。

2、与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染。

3、本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。

4、本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非典型分枝杆菌感染，但临床疗效常不满意。

1、耐氨苯砜的各型麻风，口服，一次50-100mg，一日1次，与其他一种或几种抗麻风药合用。

2、伴红斑结节麻风反应的各型麻风有神经损害或皮肤溃疡凶兆者，每日口服100-300mg。有助于减少和撤除泼尼松（每日40-80mg）。待反应控制后，逐渐递减至每日100mg。为使组织内达到足够的药物浓度，用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时，按耐氨苯砜的各型麻风处理。

3、治疗氨苯砜敏感的各型麻风本品可与其他两种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上，直至皮肤涂片查菌转阴。此后，继续采用一种合适的药物。

4、成人每日最大量不超过300mg。小儿剂量尚未确认。

50mg。

遮光、密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2015第二版。

1、皮肤粘膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出现皮肤和粘膜红染，呈粉红色、棕色、甚至黑色。着色程度与剂量、疗程成正比。停药2月后色素逐渐减退，约1-2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡红色，且可通过胎盘使胎儿着色，但未有致畸报道。应注意个别患者因皮肤着色反应而导致抑郁症，曾有报道，2例患者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。

2、约70%-80%用本品治疗的病人皮肤有鱼鳞病样改变，尤以四肢和冬季为主。停药后2-3月可好转。

3、本品可致食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。

4、个别患者可产生眩晕、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮肤瘙痒等。

5、个别患者可产生皮肤色素减退。

6、个别报道发生阿斯综合征。

7、偶有服药期间发生脾梗死、肠梗阻或消化道出血而需进行剖腹探查者。因此应高度注意服药期间出现急腹症症状者。

1、对本品过敏者禁用。

2、严重肝、肾功能障碍及胃肠道疾患者。

1、本品与氨苯砜合用时，其抗炎作用下降，但不影响抗菌作用。

2、本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收率并延迟其达峰时间。

1、有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。

2、应与食物或牛奶同时服用。

3、为防止耐药性产生，本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。

4、治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时，如有神经损害或皮肤溃疡凶兆，本品可与肾上腺皮质激素合用。

5、多种杆菌性（界线型、界线-瘤型和瘤型麻风）麻风疗程应持续2年以上，甚至终生给药。

6、每日剂量超过100mg时应严密观察，疗程应尽可能短。

7、对诊断的干扰：可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基转移酶及胆红素升高，血钾降低。

8、用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量、延长给药间期或停药。

本品能透过胎盘并进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。孕妇避免应用本品，哺乳期妇女不宜应用本品。

药物过量时予以催吐、洗胃、导泻，必要时予以对症、支持治疗。

本品口服吸收率个体差异大，约4%-62%，与食物同服可增加其吸收。由于药物的高亲脂性，主要沉着于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠、肌肉、骨、乳汁和皮肤中，组织浓度高于血浓度，脑脊液内浓度低。本品从组织中释放及排泄缓慢，每日口服100mg和300mg，平均血药浓度分别为0.7mg和1mg/L。每日口服300mg，连续2个月或更长时间，血药峰浓度为1mg/L。单次给药后消除半衰期约为10日，反复给药后消除半衰期至少为70日。口服单剂300mg后，50%以原型在粪便中排出，24小时内以原型及代谢产物经尿排泄仅为微量，占0.01%-0.41%。3天内，约1-66%的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。

本品不仅对麻风杆菌有缓慢杀菌作用，与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌、溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具有抗炎作用，对治疗和预防Ⅱ型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。其抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的核酸代谢，与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，从而抑制细菌蛋白的合成，发挥其抗菌作用。本品的抗炎作用可能与稳定细胞溶酶体膜有关。

1、取本品内容物适量（约相当于氯法齐明10mg），照氯法齐明项下的鉴别（1）项试验显相同的反应。

2、取有关物质检査项下供试品溶液适量，用二氯甲烷稀释制成每1ml中约含氯法齐明1mg的溶液作为供试品溶液；另取氯法齐明对照品，用二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各5ml，照氯法齐明有关物质检查项下的方法测定，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点相同。

1、有关物质：取本品内容物适量（相当于氯法齐明0.5g），加二氯甲烷25ml和0.1mol/L氢氧化钠溶液25ml，超声处理30分钟，分取二氯甲烷层，并经无水硫酸钠滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，分别加二氯甲烷定量稀释制成每1ml中含氯法齐明0.3mg、0.1mg，0.04mg与0.01mg的溶液作为对照溶液（1）、（2）、（3）与（4）。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述五种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G254，薄层板上（薄层板预先用3%氨溶液饱和30分钟），以二氯甲烷-正丙醇（85：4）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。对照溶液（4）应显示清晰主斑点。供试品溶液如显杂质斑点（Rf值大于主斑点的除外），分别与对照溶液（1）、（2）和（3）的主斑点相比较，最大单个杂质不得深于对照溶液（1）的主斑点（1.5%），杂质总量不得过2%。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取本品20粒的内容物与洗涤胶囊壳的三氯甲烷液，置100ml量瓶中，加三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，精密量取25ml，照电位滴定法（附录VIA），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.34mg的C₂₇H₂₂Cl₂N₄。

2、本品系氯法齐明加精炼食用植物油研磨成细粉并调整浓度，混悬制成。含氯法齐明（C₂₇H₂₂Cl₂N₄）应为标示量的90.0%-110.0%。