诺氟沙星片

诺氟沙星片，西药名。为合成抗菌药。用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

本品主要成份诺氟沙星。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。

本品适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

口服。

1、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。

2、其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7-10日。

3、复杂性尿路感染剂量同上，疗程10-21日。

4、单纯性淋球菌性尿道炎：单次800-1200mg。

5、急性及慢性前列腺炎：一次400mg，一日2次，疗程28日。

6、肠道感染：一次300-400mg，一日2次，疗程5-7日。

7、伤寒沙门菌感染：一日800-1200mg，分2-3次服用，疗程14-21日。

0.1g。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿，少数患者有光敏反应。

4、偶可发生。

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与呋喃妥因具拮抗作用，不推荐联合应用。

3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

7、多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。

8、去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。

9、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

1、本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。

2、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。

3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿，为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应，应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。

7、喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命，重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。

8、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

9、原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

10、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用诺氟沙星片。

曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产，该剂量在猴的血浆峰浓度约为人的2倍，本品在动物中并未证实有致畸作用，然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇，本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料，当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药，然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。

18岁以下的患者禁用。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、健康成人空腹一次口服本品0.4g，1-2小时血药峰浓度（C_max）1.32μg/ml，8小时后尚有0.33μg/ml，吸收半衰期（t_1/2）为0.41小时，分布相半衰期（t_1/2）为0.41小时，消除相半衰期（t_1/2）为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%，其中22.56%在6小时内排出。

2、大鼠口服本品后，迅速分布各组织间，肾、肝、淋巴结、脾、颚下腺、血浆等的药物浓度均较高，上颚扁桃体及兔的皮肤也有分布。

1、本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

2、诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

1、取本品的细粉适量，加三氯甲烷-甲醇（1：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含诺氟沙星2.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照诺氟沙星项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上1、2两项可选做一项。

1、有关物质：取本品的细粉适量，精密称定，按标示量加0.1mol/L盐酸溶液适量（每12.5mg诺氟沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml）使溶解，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含诺氟沙星0.15mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液:照诺氟沙星项下的方法测定，应符合规定。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以醋酸盐缓冲液（取冰醋酸2.86ml与50%氢氧化钠溶液1ml，加水900ml，振摇，用冰醋酸或50%氢氧化钠溶液调节pH值至4.0，加水至1000ml）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含诺氟沙星5μg的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277nm的波长处测定吸光度，另取诺氟沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

1、取本品的细粉适量（约相当于诺氟沙星125mg），精密称定，置500ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液10ml使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照诺氟沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含诺氟沙星（C₁₆H₁₈FN₃O₃）应为标示量90.0%-110.0%。