注射用葛根素

注射用葛根素，西药名。为血管扩张药。用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。

本品主要成份为葛根素。

本品为白色或浅黄色冻干块状物或粉末。

本品适用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。

1、使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中，静脉滴注。

2、用于心脏血管疾病时，100-200mg/次，一日2次，10-15天为一疗程。

3、用于视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋时，每次200-400mg，一日1次，10-20天为一疗程，可连续使用2-3个疗程。

100mg。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准H20060036。

1、少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应，继续用药可自行消失。

2、极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象，立即停药、对症治疗后，可恢复正常。

3、偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

1、严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。

2、对本品过敏或过敏体质者禁用。

3、贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物过敏的患者。

本药为含有酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等；因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。

1、血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

2、合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。

3、使用本品前请详细检查，如有封口松动、瓶身裂纹或稀释后溶液浑浊者，请勿使用。

4、使用本品应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。

5、出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t_1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr）。分布半衰期（t_1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素静脉注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t_1/2α）、消除半衰期（t_1/2β）分别为10.3、74.0min，平均滞留时间为（MRT）1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为0.298L/kg，属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高；睾丸、肌肉、脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板聚集的作用。

1、动物试验表明：

（1）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。

（2）兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热，口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后，体温降低，浸剂作用尤为明显。

（3）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%。

（4）葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。

2、小鼠静脉、腹腔注射本品的LD₅₀分别为634.3mg/kg、1412.2mg/kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突变活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

1、吕晓辉通过进行注射用葛根素辅助治疗冠心病心绞痛106例临床观察，得出结论在冠心病心绞痛患者的治疗当中，选择为其注射葛根素的效果较好,该治疗方案值得推广。（海峡药学,2018,30(10):161-162.）

2、王凯欢、吴嘉瑞、张丹等通过基于Meta分析的葛根素注射剂辅助治疗脑梗死临床评价研究，得出结论葛根素射剂辅助西医常规治疗脑梗死具有较好的疗效，但其安全性需进一步探讨。（药物流行病学杂志,2017,26(11):757-762+780.）