阿莫西林克拉维酸钾分散片

阿莫西林克拉维酸钾分散片，西药名。为β-内酰胺酶抑制剂、青霉素类。用于敏感菌引起的各种感染，如上呼吸道感染、呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤及软组织感染等其他感染。

本品为复方制剂，其组份为阿莫西林和克拉维酸钾。

本品为类白色至淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。

本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：

1、上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎等。

2、呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

3、泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染及软性下疳等。

4、皮肤及软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。

5、其它感染：骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

1、本品可直接用水吞服，也可放入适量水中搅拌至混悬状态后服用。

2、成人及大于12岁儿童，每次2片，一日三次。

3、7-12岁儿童，每次1.5片，一日三次。

4、1-7岁儿童，每次1片，一日三次。

5、3个月-1岁儿童，每次半片，一日三次。

6、严重感染时，剂量可加倍或遵医嘱。未经重新检查，连续治疗期不超过14天。

0.2285g。

密封，在凉暗干燥处（不超过20℃）保存。

中国药典2010年版第一增补本。

1、少数患者可出现轻度的恶心、呕吐和腹泻等胃肠道副作用，如出现这些副作用，可在吃饭开始时服用就会恢复正常。

2、偶见荨麻疹和麻疹样皮疹，发生荨麻疹和严重的麻疹样皮疹时，应停止使用本品。 

3、极少数患者可见暂时性的肝功能异常。

青霉素过敏者禁用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、用前需做青霉素钠的皮内敏感试验，阳性反应者禁用。 

2、动物试验本品无致畸形作用，除非经过医生慎重研究，否则妊娠期内仍不建议使用本品。 

3、严重肝功能障碍患者慎用。 

4、中度或重度肾功能衰竭的病人使用本品应按医嘱调整剂量。 

5、孕妇及哺乳期妇女用药：该药品对妊娠、分娩及哺乳期母婴的影响，未进行该项实验。 

6、儿童用药：见本说明，用法用量项下有关儿童用量内容。对儿童生长发育与成人的差异在药理、毒理或药代动力学方面未进行该项目实验。 

7、老年用药：该药品在药理、毒理或药代动力学方面老人与成人的差异，未进行该项目实验。

8、药物过量：过量应用该药品在可能发生的毒性反应、剂量及处理方法方面，未进行该项目实验。

国内研究资料表明，20名健康志愿者单次口服含阿莫西林0.5g及克拉维酸钾0.125g的本品后，达峰时间分别为1.03±0.27h及1.00±0.32h，峰浓度分别为10.71±3.27mg/L及2.50±0.61mg/L，消除半衰期分别为1.35±0.40h及1.55±0.33h。本品主要经肾脏排泄。

1、本品由阿莫西林三水合物和克拉维酸钾组成，阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，克拉维酸钾系不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。

2、临床上许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生β-内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于克拉维酸钾的存在，可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β-内酰胺酶的细菌仍然对阿莫西林敏感。

3、本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有特殊的疗效。这些细菌包括：革兰氏阳性菌需氧菌金黄色葡萄球菌、单核细胞增多性李司特氏菌、棒状杆菌属、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、粪链球菌、草绿色链球菌厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属革兰氏阴性菌需氧菌：大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白氏菌属、杜克雷氏嗜血杆菌、百日咳菌属、布鲁氏杆菌、普通变性杆菌、淋球菌、志贺氏菌属、出血败血性巴斯德菌、奇异变性杆菌、脑膜炎双球菌、沙门氏菌属、布兰汉氏球菌厌氧菌：拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。

1、取本品1片，研细，加PH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10分钟助溶）并制成每1ml中约含阿莫西林5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加PH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中约含阿莫西林5mg和克拉维酸2mg的溶液，作为对照品溶液；另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量，加PH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中含阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛各约5mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（附录VB ）试验，吸取上述三种溶液各分别点于同一硅胶GF2M薄层板上以乙酸乙酯-乙醚-二氯甲烷-甲酸（5：4：5：4）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。系统适用性试验溶液应显三个清晰分离的斑点；供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。以上1、2两项可选做一项。

1、有关物质：取本品的细粉适量，加流动相A溶解（必要时冰浴超声5-10分钟助溶）并稀释制成每1ml中含阿莫西林（C₁₆H₁₉N₃O₃S）2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相A定量稀释制成每1ml中含阿莫西林40g的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录VD）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶（A型）为填充剂；流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol /L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0），流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol /L 氢氧化钠溶液调节pH值至6.0）-乙腈（20：80）;检测波长为230nm，先以流动相A-流动相B（98：2）等度洗脱，待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟，取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，取20ml注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20ml注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使阿莫西林峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍（2.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3.5倍（7.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。

2、水分：取本品，研细，照水分测定法（通则0832第一法I）测定，含水分不得过7.0%（规格为含C₁₆H₁₉N₃O₃S0.2g至0.4g）。

3、溶出度：取本品，照溶出度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经15分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，分别计算每片中阿莫西林和克拉维酸的溶出量。限度均为标示量的80%，均应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠7.8g，加水900ml使溶解，用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4土0.1，加水稀释至1000ml）-甲醇（95：5）为流动相；检测波长为220nm取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.8mg的溶液，取20μg注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。

2、测定法：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于平均片重），加水适量，超声使溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林0.5mg的溶液，滤过，立即精密量取续滤液20μg注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C₁₆H₁₉N₃O₃S和C₈H₉NOS的含量。