尿嘧啶替加氟片

尿嘧啶替加氟片，西药名。为抗肿瘤药。​用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

本品为复方制剂，其组分为替加氟、尿嘧啶。

本品为白色片。

本品​用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

口服，一日3次，每次2-4片或遵医嘱。

每片含替加氟50mg，尿嘧啶0.112g。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-1214）-2002。

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少；轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主；个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其它反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎等。

1、妊娠及哺乳期妇女禁用。

2、对本品过敏者禁用。

本品所含的替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

1、用药期间定期检查白细胞、血小板计数。若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2-3周即可恢复。

2、轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。

3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

4、当药品性状发生改变时，禁止使用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女禁用。

6、儿童用药：尚不明确。

7、老年用药：尚不明确。

8、药物过量：尚不明确。

本品中替加氟口服后吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，血浆半衰期t_1/2为5小时，以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO₂形式排出55％。

本品中替加氟为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成作用，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4-1/7。实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟分解出氟尿嘧啶的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度，从而提高抗肿瘤的效果。

取本品细粉适量（约相当于2片），加碳酸钠和碳酸钾各0.1g，置坩埚中，混匀，缓缓炽灼至完全炭化，放冷至室温，加水10ml使溶解后，滴加醋酸调节至酸性，滤过，滤液照下述方法试验。

1、取上述滤液1ml，加25%氯化钡溶液，即成白色沉淀。

2、取上述滤液1ml，加水20ml摇匀，用氢氧化钠试液调节至中性，加茜氟蓝试液5ml，摇匀，再加12%醋酸钠的稀醋酸溶液1.5ml与硝酸亚试液5ml，加水至40ml，在暗处放置1小时，显紫色。

应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、替加氟：取本品20片，精密称定，研细精密称取适量（约相当于替加氟20mg）照氟检查法（中国药典2000年版二部附录VIIIE），测定吸收度；另取经105℃干燥至恒重的呋喃氟尿嘧啶约20mg，同法测定吸收度，计算，即得。

2、尿嘧啶：精密称取上述研细的粉末适量（约相当尿嘧啶0.1g），照氨测定法（中国药典2000年版二部附录VIID第一法）测定，消耗的硫酸滴定液（0.05mol/L）的毫升数减去呋喃氟尿嘧啶所需的理论毫升数，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于5.604mg的C₄H₄N₂O₂，相当于10.006mg的C₈H₉FN₂O₃。

3、本品每片中含替加氟（C₈H₉FN₂O₃）应为45.0-55.0mg，含尿嘧啶（C₄H₄N₂O₂）应为0.1010-0.1232g。