盐酸雷莫司琼注射液

盐酸雷莫司琼注射液，西药名。为抗肿瘤辅助药。用于治疗和预防抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

本品主要成份为盐酸雷莫司琼。

本品为无色澄明液体。

本品适用于治疗和预防抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次。可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药剂量，但日用量不应超过0.6mg。

2ml：0.3mg。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-XG-012-2015。

在上市前进行安全性评价的352例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的是体热、头痛、头重等。

1、严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它5-HT₃受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

2、其它不良反应：皮肤发红、出疹、瘙痒；头痛、头重；腹泻；便秘；血中肌酸酐上升；肝功能异常（AST（GOT））上升、ALT（GPT）上升、γ-GTP上升、胆红素上升；身体发热、头部发烧舌头麻木感；打嗝。出现该这些症状时应停止用药。

对本药成份有过敏史者禁用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15-30分钟静脉注射给药。

2、开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

3、孕妇、哺乳期妇女等的用药：对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

4、儿童用药：尚不明确。

5、老年用药：通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者的状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。

1、血药浓度：健康成人静脉给药0.1-0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β约为5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。

2、排泄：给药后24小时内尿中原形药物排泄率为给药量的16-22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

1、5-HT₃受体拮抗作用在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT₃受体的拮抗作用。

2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，均显示抑制作用。

3、作用机制：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT₃受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过选择性阻断这一5-HT₃受体而发挥止吐作用。

1、急性毒性：

对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD₅₀分别是：雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108-130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。

2、亚急性毒性：

对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉注射给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%），但是无论哪种动物，脏器组织都未出现病理组织的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药剂量达3mg/kg，也未出现毒性影响。

3、生殖毒性和致癌性：

对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出现鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。