美沙拉秦栓剂

美沙拉秦栓剂，西药名。为肠道抗炎药。用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗。

本品主要成分为美沙拉秦。

本品为带浅棕色花斑的类白色至浅棕色栓剂。

本品用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗。

推荐剂量：每日1枚（1g），置入直肠部位。一般急性期的治疗需要持续2-4周，根据病程可以延长给药时间，本品可以长期使用。

使用指导：

1、使用本栓剂前应先排便。

2、用指套将本栓剂从肛门塞入，直达遇有稍瞬即失阻力的位置。

3、为便于塞入本栓剂，可用水货乳膏润湿。

4、若本栓剂在十分钟内流泻，需重新塞入另一栓剂。

5、指套用后废弃。

1g。

密闭，室温（15-25℃）干爽处保存。

进口药品注册标准JX20080110。

1、临床试验中美沙拉秦最常见的不良反应是腹泻（3％）、恶心（3％）、腹痛（3％）、头痛（3％）、呕吐（1％）和皮疹（1％）。

2、偶见超敏反应及药物热。本品直肠给药会出现局部反应，如瘙痒、直肠不适和增加便意。

本品禁用于：

1、对本品、水杨酸类药物及其赋型剂过敏者。

2、严重肝和/或肾功能不全者。

3、胃或十二指肠溃疡者。

4、出血倾向增加者。

1、本品与肾上腺皮质激素同时使用可能增加胃肠道出血的危险。

2、本品与抗凝药物同时使用会增加出血倾向。

3、本品与磺酰脲类口服降糖药同时使用可能增加其降糖作用。

4、本品与螺内酯和呋塞米同时使用可能降低其利尿作用。

5、本品与丙磺舒和苯磺唑酮同时使用可能降低其排尿酸作用。

6、本品与抗代谢药（如甲氨蝶呤、疏基嘌呤和硫唑嘌呤）同时使用可能增加毒性。

7、本品与利福平同时使用可能降低其拮抗作用。

8、一例合并使用本品美沙拉秦和疏基嘌呤的患者出现全血细胞减少。

9、美沙拉秦与硫唑嘌呤或6-疏基嘌呤联合用药，易出现骨髓抑制反应，并有药物相互倾向，作用机制尚不明确。建议对白血球进行定期监测，并相应调整疏基嘌呤的用量。

1、对柳氮磺吡啶过敏者也可能对本品过敏，这些患者可能是对水杨酸类药物有过敏危险。

2、肝或肾功能损害者慎用。不建议本品用于肾损害的患者。

3、应定期监测患者的肾功能（如血清肌酐），特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应与医师联系，并停止治疗。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕或者哺乳的患者慎用本品，只有当处方医生判断其益处大于危险性时方可使用。

5、儿童用药：本品禁用于两岁以下儿童。儿童使用本品的临床文献有限。只有治疗的益处大于风险时才推荐用于两岁以上儿童。

6、老年用药：老年患者无需调整剂量。

7、药物过量：

（1）由于本品知己和药代动力学的特点，药物过量的危险很小。本品药物过量的经验有限，已无知的解毒剂，可以进行补液和静脉滴注电解质以促进利尿。

（2）药物过量的一般处理措施：在酸中毒和碱中毒时：重新建立酸碱平衡，补充电解质；脱水和低血糖：补液和补糖。

美沙拉秦的治疗作用主要依赖药物与肠道粘膜病变部位的局部接触状况。本药物在肠道远端释放高浓度的美沙拉秦，且全身吸收少。健康受试者每日应用2g（1g×2次），药物稳态时的尿液回收试验表明，给予栓剂后约有小于10％的剂量被吸收。

美沙拉秦栓与炎性肠道组织直接作用，并不通过吸收产生药理作用。炎性肠道疾病患者的炎性肠道组织出现白细胞移行加快，异常细胞因子和花生四烯酸代谢物的产生增多，特别是白三烯B4及自由基形成增多。美沙拉秦能够抑制白细胞的趋化作用，降低细胞因子和白三烯的产生，清除自由基。目前尚不清楚何种作用机制在临床治疗中发挥主要作用。

宋静通过美沙拉秦口服联合栓剂预防宫颈癌急性放射性直肠炎的效果研究，得出结论美沙拉秦口服结合栓剂使用可使急性放射性直肠炎的发生率降低，减轻急性放射性直肠炎的发生程度，并使其发生时间延后。（[D].青海大学,2017.）