盐酸地尔硫卓片

盐酸地尔硫卓片，西药名。为血管保护剂。用于心绞痛； 轻、中度高血压。

本品主要成分为盐酸地尔硫卓。

本品为白色片。

本品适用于心绞痛；轻、中度高血压。

口服，每次1-2片，每日3-4次，餐前或睡前服药，如需增加剂量，每日剂量不超过360mg，但需在医生指导下服用。

30mg。

遮光、密封保存。

中国药典2005年版二部。

1、常见：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

2、罕见：

(1)心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

(2)神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

(3)消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

(4)皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

(5)其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激怒、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。

1、病态窦房结综合症未安装起搏器者。

2、II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。

3、收缩压低于12kPa（90mmHg）。

4、对本品过敏者。

5、急性心肌梗塞或肺充血者。

本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合理的血药浓度。

1、β-受体阻滞剂：本品与β-受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。

2、西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。

3、地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。

4、麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。

1、本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。

2、本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。

3、使用本品偶可致症状性低血压。

4、本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。

5、在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。

6、反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。

7、由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。

8、在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，需停止哺乳。

10、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

11、老年用药：建议老年患者从低剂量开始用药。

12、药物过量：药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：

（1）心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。

（2）高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。

（3）心力衰竭：应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。

（4）低血压：应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。

本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达80%），有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。单次口服本品30-120mg，30-60分钟内可在血浆中测出，2-3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度50-200ng/ml。

本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。

1、对心绞痛的改善作用：

①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。

②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。

③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。

2、对高血压的改善作用：

①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。

②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。

③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。

3、对传导系统的影响：

本品对房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。

致癌、致突变和生殖毒性作用：有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品32个月未发现致癌作用，体外细菌实验未发现致突变作用，动物实验证实本品对生育力无明显影响。