叶酸

叶酸，西药名。常用剂型为片剂。为抗贫血药。用于各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血；妊娠期、哺乳期妇女预防给药； 慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。

本品的主要成分为叶酸。

叶酸片：黄色或橙黄色片。

本品用于：

1、各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血。

2、妊娠期、哺乳期妇女预防给药。

3、慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。

叶酸片：口服。

1、成人：一次5-10mg，一日15-30mg，直至血象恢复正常。

2、儿童：一次5mg，一日3次（或一日5-15mg，分3次）。

3、妊娠期、哺乳妇女预防用药：一次0.4mg，一日一次。

叶酸片：0.4mg；5mg。

遮光，密封保存。

叶酸片：中国药典2015年版二部。

不良反应较少，罕见过敏反应。长期用药可以出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。大量服用叶酸时，可使尿呈黄色。

维生素B₁₂缺乏引起的巨幼细胞贫血不能单用叶酸治疗。

1、大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，可使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多。

2、口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。

1、静脉注射较易致不良反应，故不宜采用；肌内注射时，不宜与维生素B₁、维生素B₂、维生素C同管注射。

2、口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。

3、诊断明确后再用药。若为试验性治疗，应用生理量（一日0.5mg）口服。

4、营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁，并补充蛋白质及其他B族维生素。

5、恶性贫血及疑有维生素B₁₂缺乏的病人，不单独用叶酸，因这样会加重维生素B₁₂的负担和神经系统症状。

6、一般不用维持治疗，除非是吸收不良的病人。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：可应用本品。

8、儿童用药：可应用本品。

9、老年用药：尚未明确。

10、药物过量：因大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，可使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多。因此，这些病人应用的叶酸剂量不应当超过1mg，主张不超过400μg为宜，以免影响病情。

口服后主要以还原型式在空肠近端吸收，5-20分钟即出现于血中，一小时后达高峰，其t_1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官，在肝脏中储存量约为全身总量的1/3-1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄，大剂量注射后2小时，即有20%-30%出现于尿中。

叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内，现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B₁₂的作用，形成四氢叶酸（THFA），后者与多种一碳单位（包括CH₃、CH₂、CHO等）结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下，形成N5,10甲烯基四氢叶酸，能促使尿嘧啶核苷酸（dUMP）形成胸腺嘧啶核苷酸（dTMP），后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，期间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞和发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有效治疗效应。

王长录，郑昭芬等通过辅助使用叶酸对H型高血压并冠心病模型大鼠炎性因子的影响，得出结论辅助使用叶酸可降低H型高血压并冠心病模型大鼠炎性因子水平。（[J].中国药业,2019,28(20):15-17.）