硝酸甘油
硝酸甘油，西药名。常用剂型为溶液剂、片剂、注射剂。为血管扩张药。用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。本品医保类型为：硝酸甘油溶液、硝酸甘油注射液、硝酸甘油片为医保甲类，硝酸甘油气雾剂为医保乙类。
成分
本品主要成分为硝酸甘油。
性状
硝酸甘油溶液：无色的澄清液体，有乙醇的特臭。
硝酸甘油注射液：无色的澄明液体。
硝酸甘油片：白色片。
硝酸甘油气雾剂：内容物为含有乙醇的为无色至淡黄绿色澄明液体。
适应症
硝酸甘油溶液、硝酸甘油片：
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
硝酸甘油注射液：
1、手术：
（1）在心脏手术中，本品可用来迅速控制高血压。
（2）在外科手术过程中，本品可用来降低血压，保持一种可控性的低血压状态。
（3）在心脏血管手术过程中或术后，本品可用来控制心肌缺血。
2、不稳定型心绞痛：对于不稳定性心绞痛，用β-受体阻滞剂和舌下含硝酸盐制剂无效时，可以用本品治疗。
3、隐匿性充血性心力衰竭：本品用于急性心肌梗塞后继发的隐匿性充血性心力衰竭的治疗。
硝酸甘油气雾剂：
用于心绞痛的预防和治疗，也可作为扩张血管药用于治疗充血性心力衰竭，特别适合于心绞痛发作时的急救。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
硝酸甘油溶液：
1%溶液舌下给药，一次0.05-0.1ml，一日2ml。
硝酸甘油注射液：
1、剂量：本品的用量应根据患者的个体需要进行调整，并应监测患者的血流动力学参数。推荐剂量范围是10-200μg/min，但在一些外手术过程中用量可增至400μg/min。
2、手术：用来控制高血压或在手术中保持低血压状态的初始推荐剂量为25μg/min，可以每隔5分钟增加25μg/min直到血压稳定为止，虽然在手术过程中的某些情况下剂量需要增至400μg/min，但一般10-200μg/min就足够了，治疗手术前心肌缺血的开始剂量为15-20μg/min，随后剂量可增加10-15μg/min直到获得所需的效果。
3、隐匿性充血性心力衰竭：推荐初始剂量为20-25μg/min。可以降至10μg/min，也可每15-30min增加20-25μg/min直到达到所需的效果。
4、不稳定型心绞痛：初始推荐剂量为10μg/min，根据患者需要，每隔30分钟以10μg/min速度加量给药一次。
5、给药方法：
（1）本品可以不经稀释用带有玻璃注射器或硬塑注射器的输液泵缓慢静脉输注。
（2）本品可以静脉给药，用合适的输液装置可任意配制该药浓度，如可与氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合，静脉滴注或输液泵缓慢静脉输注，根据治疗反应调整给药速度和剂量。
硝酸甘油片：
成人一次用0.25-0.5mg舌下含服。每5分钟可重复0.5mg，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达1.5mg后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前5-10分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。
硝酸甘油气雾剂：
心绞痛发作或有心绞痛发作预兆时，向口腔舌下粘膜喷射1-2揿，相当于硝酸甘油0.5-1.0mg。使用时取下罩帽，摇匀，喷嘴对准口腔舌下粘膜，揿压阀门，药液即呈雾状喷入口腔内。
规格
硝酸甘油溶液：无。
硝酸甘油注射液：1ml∶1mg；1ml∶2mg；1ml∶5mg；1ml∶10mg。
硝酸甘油片：0.5mg。
硝酸甘油气雾剂：每瓶含硝酸甘油0.1g，每瓶200揿，每揿含硝酸甘油0.5mg。
贮藏方法
遮光，密封，在阴凉处保存。
有效期
执行标准
硝酸甘油溶液：中国药典2015年版二部。
硝酸甘油注射液：中国药典2015年版二部。
硝酸甘油片：中国药典2015年版二部。
硝酸甘油气雾剂：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02612011。
不良反应
1、血管扩张性头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
2、偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。
3、治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
4、晕厥、面红、口干、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
5、偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。有的患者可有口腔粘膜发麻感。
禁忌
禁用于急性循环衰竭、严重低血压（收缩压90mmHg）、急性心肌梗死伴低充盈压、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、严重贫血、青光眼、颅内压增高、硝基化合物过敏者，脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害者。
药物相互作用
1、中度过量饮酒时，使用本药可致低血压。
2、与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
3、阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。
4、使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
5、枸橼酸西地那非加强有机硝酸盐的降压作用。
6、与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。
注意事项
硝酸甘油溶液、硝酸甘油片：
1、应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。
2、小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。
3、应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
4、诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
5、可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
6、可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
7、如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
8、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女静脉用药时应谨慎。
9、儿童用药：尚不明确。
10、老年用药：尚不明确。
11、药物过量：过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
硝酸甘油气雾剂：
1、低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高及肾功能不全者慎用。老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。
2、本品是通过舌下粘膜吸收而发挥作用，使用时要将药液直接喷至舌下粘膜，切勿随唾液咽下。
3、用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以免突发体位性降压。
4、长期使用可引起耐药性而用量加大，停药一周后即可消失。
5、首次使用或用后放置一周以上再使用时，应先向空气中试喷，如遇喷不出情况，请确认使用是否正确或检查喷孔是否堵塞。
6、本品系受压容器，严禁受热、撞击或在瓶上戳刺，即使将药用完也应避免。
7、请将此药品放在儿童不能接触的地方。
8、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚本药是否经乳汁排泌，但缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验。
9、儿童用药：这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。
10、老年用药：应在医师指导下用药。
11、药物过量：过量可引起颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、抽搐或死亡，也可能发生高铁血红蛋白血症，口唇指甲青紫。
硝酸甘油注射液：
1、在使用本品输注的过程中必须密切注意患者的脉搏和血压。
2、甲状腺功能低下、严重肝病或肾病，低体温和营养不良的患者应慎用本
3、药物配制后在推荐的容器中置室温下放置近24小时稳定。药物一经开启应立即使用，不要用任何丢弃的药物。
4、相溶性：
（1）本品含有硝酸甘油，与其他药物未见不相容性。
（2）本品含与玻璃输液瓶和聚乙烯做的输液塞有很好的相容性，本品与聚氯乙烯（PVC）不相溶，如果用这种材料制作容器盛装硝酸甘油会有明显丢失。不要使用聚氯乙烯做的输液袋，如vialex或steriflex。
（3）本品可以用玻璃输液泵或硬塑料制作的输液器来缓慢输注（GilletteSabreL输液器、B-DPlastipak输液器或Monoject输液器，摘自SherwoodMedicalLtd.）。
5、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠和哺乳来说，本品的安全性没有确定。因此除非在绝对需要情况下，否则不应使用本品。
6、儿童用药：对儿童来说，本品的安全性和有效性没有确定。
7、老年用药：没有证据表明对于老年患者需要调整剂量。
8、药物过量：用药轻度过量可导致低血压和心动过速。可以通过抬高下肢，减少用药或停药来改善上述症状。如果用药明显过量，可推荐给予盐酸甲氧胺或肾上腺素。
药代动力学
主要在肝脏代谢，迅速而完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药相比较，作用较弱，代谢后经肾脏排出。用药后30秒钟至1分钟起效者为39.3%，1分钟起效41.8%，起效时间明显快于硝酸甘油片，但持续时间也短。
药理作用
1、松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。
2、硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
3、治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。
4、使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
毒理作用
1、生殖毒性：在一项3代研究中，F0、F1和F2大鼠从交配前开始每日给予一定剂量的硝酸甘油（最大为434mg/kg）连续6个月，高剂量组可见所有性别大鼠均出现摄食量和体重减少。对F0的生殖力未见明显影响。F1和F2可见不育，但主要与高剂量组雄性大鼠间质细胞组织和无精子形成增加有关。未见明显和致畸作用。
2、致突变作用：在两个不同的实验室进行的Ames试验可见硝酸甘油有弱致突变作用。雄性大鼠每日灌胃给予一定剂量的硝酸甘油（最大为363mg/kg）进行在体显性致死试验未见致突变作用。大鼠和犬组织进行离体细胞突变试验未见致突变作用。
3、致癌作用：大鼠每日给予一定剂量的硝酸甘油（最大为434mg/kg）连续2年，可见肝纤维化和瘤形成（包括癌）、睾丸间质细胞瘤，呈剂量相关性。在高剂量组，肝癌的发生率（所有性别）为52%，而对照组为0%；睾丸肿瘤的发生率为52%，而对照组为8%。小鼠终生每日灌胃给予一定剂量的硝酸甘油（最大为1058mg/kg）未见肿瘤生成。
临床应用及指南
1、曹秀荣他通过进行硝酸甘油片和复方丹参滴丸缓解急性心绞痛的临床疗效比较研究，得出结论复方丹参滴丸治疗急性心绞痛能够有效提高治疗效果，改善患者心功能，降低不良反应发生率，具有较高的临床应用价值。（中国实用医药，2018，13（35）：1-3.）
2、王金海、张小飞通过进行心绞痛治疗中曲美他嗪联合硝酸甘油片的应用及效果评价研究，得出结论心绞痛治疗中曲美他嗪联合硝酸甘油片的应用效果十分显著，即能显著改善患者各种症状，因此值得临床应用推广。（中西医结合心血管病电子杂志，2017，5（25）：84.）
3、魏中原通过进行氯吡格雷与硝酸甘油片结合治疗急性心绞痛效果分析研究，得出结论氯吡格雷与硝酸甘油片结合治疗急性心绞痛效果显著，能有效减少心绞痛发作，降低血液粘度，具有积极的临床意义。（现代诊断与治疗，2017，28（08）：1399-1400.）