雷尼替丁

雷尼替丁，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、注射剂、泡腾颗粒剂。为胃黏膜保护药。用于消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。 本品医保类型为：枸橼酸铋雷尼替丁胶囊、枸橼酸铋雷尼替丁片为医保乙类，盐酸雷尼替丁片、盐酸雷尼替丁胶囊、盐酸雷尼替丁泡腾颗粒、盐酸雷尼替丁注射液为医保甲类。

本品主要成分为雷尼替丁。

枸橼酸铋雷尼替丁片：薄膜衣片，除去包衣后显类白色至微黄色。

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：内容物为微黄色至淡黄棕色颗粒或粉末。

盐酸雷尼替丁片：糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。

盐酸雷尼替丁胶囊：内容物为类白色至黄色粉末或颗粒。

盐酸雷尼替丁注射液：微黄色或淡黄色的澄明液体。

盐酸雷尼替丁泡腾颗粒：淡黄色颗粒，气芳香，味微甜；遇水即呈泡腾状。

1、消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。

2、应激状态时并发的急性胃黏膜损害和阿司匹林引起的急性胃黏膜损害；亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态下应激性溃疡大出血的发生。

3、全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

枸橼酸铋雷尼替丁片：

1、成人每次0.4g，每日二次，饭前或饭后服。

2、治疗十二指肠溃疡：每次0.4g，每日二次，疗程4周。

3、治疗良性胃溃疡：每次0.4g，每日二次，疗程6-8周。

4、治疗幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡：枸橼酸铋雷尼替丁片每次0.4g，每日二次，疗程4周；首两周联用克拉霉素0.5g，每日二或三次（每日总剂量1-1.5g）。

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：口服.一次350mg，一日2次，饭前服，疗程不宜超过6周；与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。

盐酸雷尼替丁片：

1、口服。一次150mg，一日2次，或一次300mg睡前1次。

2、维持治疗：口服。一次150mg，每晚1次。

3、严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg，一日2次。

4、治疗卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征，宜用大量，一日600-1200mg。

盐酸雷尼替丁胶囊：口服。成人一次1粒，一日2次。于清晨和睡前服用。

盐酸雷尼替丁注射液：

1、成人：

（1）上消化道出血：每次50mg，稀释后缓慢静滴（1-2小时），或缓慢静脉推注（超过10分钟），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6-8小时给药1次。

（2）术前给药：全身麻醉或大手术前60-90分钟缓慢静注50-100mg，或5％葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注1-2小时。

2、小儿：

（1）静注：每次1-2mg/kg，每8-12小时一次。

（2）静滴：每次2-4mg/kg，24小时连续滴注。

盐酸雷尼替丁泡腾颗粒：口服。成人，一次1袋，一日2次，用温开水溶解口服。于清晨和睡前服用。

枸橼酸铋雷尼替丁片：0.2g。

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：0.2g；0.35g。

盐酸雷尼替丁片：75mg；150mg（按雷尼替丁计）。

盐酸雷尼替丁胶囊：0.15g（按雷尼替丁计）。

盐酸雷尼替丁注射液：2ml：50mg（按雷尼替丁计）。

盐酸雷尼替丁泡腾颗粒：1.5g（按雷尼替丁计）。

遮光，密封，在干燥处保存。

枸橼酸铋雷尼替丁片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-（X-192）-2004Z。

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：中国药典2015年版二部。

盐酸雷尼替丁片：中国药典2005年版二部。

盐酸雷尼替丁胶囊：中国药典2015年版二部。

盐酸雷尼替丁注射液：​中国药典2010年版二部。

盐酸雷尼替丁泡腾颗粒：中华人民共和国药典2015年版二部。

枸橼酸雷尼替丁胶囊、枸橼酸雷尼替丁片、盐酸雷尼替丁胶囊、盐酸雷尼替丁片、盐酸雷尼替丁泡腾颗粒的不良反应：

1、过敏反应：罕见，包括皮肤瘙痒，皮疹等。

2、胃肠功能紊乱：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、腹部不适、胃痛、便秘。

3、肝功能异常：一过性转氨酶（ALT和AST）异常。

4、罕有粒细胞减少。

5、中枢神经系统紊乱：偶见头晕、头痛失眠、味觉异常，罕见震颤。

6、也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。

盐酸雷尼替丁注射液不良反应：

1、常见的有恶心、皮疹、便秘、腹泻、乏力、头痛、眩晕等，一般较轻微，继续用药过程中可缓解。

2、部分病人于静脉注射后出现面热感、胃刺痛等，10余分钟后自行消失；静注局部可有瘙痒，发红，1小时后可消失。

3、偶见静脉注射后出现心动过缓。

4、与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。

5、少数患者用药后引起白细胞或血小板减少，停药后症状可自行消失。

6、本品可引起轻度肝功能损伤，ALT可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。

7、偶有发热、男性乳房发育、肾炎等。

1、8岁以下儿童禁用。

2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3、重度肾功能损害者慎用。

4、对雷尼替丁过敏或任一组分过敏者慎用。

枸橼酸铋雷尼替制剂的药物相互作用：

1、与克拉霉素联用时，机体血清雷尼替丁、枸橼酸铋及14-羟克拉霉素的浓度分别增加57%、48%及31%。

2、与大剂量抗酸药（170mEq）合用，血清雷尼替丁浓度下降28%，血清枸橼酸铋的浓度也下降。

3、与阿司匹林合用，乙酰水杨酸的吸收轻度下降。

4、食物可降低铋剂的吸收，有实验表明餐后服用800mg枸橼酸铋雷尼替丁，其吸收率及吸收度较餐前半小时服用者分别下降50％及25％，但不影响临床疗效。

盐酸雷尼替丁制剂的药物相互作用：

1、与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。

2、与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。

3、与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。

4、可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊、枸橼酸铋雷尼替丁片的注意事项：

1、本品可引起粪色变黑，舌发黑，易与黑便混淆，但停药后消失。

2、本品不宜长期大剂量使用（不宜超过12周）。

3、肾功能不全者（肌酐清除率<25ml/min）不宜使用或禁用。

4、胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性。

5、与克拉霉素联用时，应注意抗生素的使用说明书中的注意事项。

6、如与抗生素联用后，仍未根除幽门螺杆菌者，应做抗生素耐药试验，必要时更换抗生素。

7、有急性卟啉病史者不宜使用。

8、诊断干扰：胃镜检查前4周内应用本药，可使胃镜检查时幽门螺杆菌的检测呈假阴性结果。

9、本品能对抗胃酸引起的胃黏膜损害，但会加重乙醇引起的胃黏膜损害。

10、药物不要放在孩童可触及的地方。

11、废弃的药品包装请勿随意丢弃。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：不建议用于孕妇和哺乳期妇女。

13、儿童用药：尚无有关儿童使用本品的研究资料，因此不宜用于儿童。

14、老年用药：

（1）老年患者（≥65岁）若用药后仅血清雷尼替丁升高，而血清枸橼酸铋不高于普通人群，则一般无需调整剂量。

（2）肾脏清除率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸橼酸铋升高，若肌酐清除率<25ml/min则禁用本品。

15、药物过量：

（1）大、小鼠灌服本品2000-4000mg/kg，相当于人推荐剂量的15-30倍，可致实验动物震颤、角弓反张、呼吸困难甚至死亡。

（2）动物急毒研究发现，使用大剂量枸橼酸铋雷尼替丁可能导致肾毒性。

（3）用药过量时，可采用洗胃清除胃内残留的药物，血液透析清除血浆中的枸橼酸铋和雷尼替丁，并给予适当的支持疗法。

盐酸雷尼替丁胶囊、盐酸雷尼替丁注射液、盐酸雷尼替丁片、盐酸雷尼替丁泡腾颗粒的注意事项：

1、本品可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡。

2、严重肝、肾功能不全患者慎用，必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测。

3、肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。

4、血清肌酐及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平。

5、长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。

6、男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠和哺乳期妇女除非必要时才用。

8、儿童用药：8岁以下儿童禁用。

9、老年用药：老年患者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。

枸橼酸铋雷尼替丁片：

本品400mg口服后，在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。其中，雷尼替丁血浆浓度峰值Cmax为453.4±119.7ng/ml；达峰时间Tmax为2.23±0.53hr；血浆蛋白结合率为15%；吸收率和吸收度随给药剂量增加（至1600g）而成比例增加；血浆半衰期为2.25±0.38hr；在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物，分别占给药剂量的4%、1%和1%；其中30%经肾脏排泄。铋的吸收低于摄入量的1%，其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加（口服枸橼酸铋雷尼替丁剂量大于800mg时），血浆半衰期为2.8-3.1h，大于99%的铋在胃肠道中不吸收，直接排出体外。

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：

口服本品0.35g后，雷尼替丁2.6小时左右达到血药峰值，其后快速下降,雷尼替丁70%由肾脏消除，半衰期为2.3小时。铋0.5小时达到血药峰值，达峰浓度在8µg/L左右，远远低于可能引起铋的不良反应症状的浓度（100µg/L），其后快速下降,铋吸收量只占含铋量的1%，且与胃内pH值有关，铋主要通过肾脏消除，半衰期为5-10天。

盐酸雷尼替丁片：

口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度（F）约为50%，血药浓度达峰时间（t_max）为1-2小时，血浆蛋白结合率为15%±3%，有效血浓度为100mg/ml，在体内分布广泛，表观分布容积（V_d）为1.1-1.9L/kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30-1/20。30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（T_1/2）为2-3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。本品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。

盐酸雷尼替丁注射液：

本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30％经肝代谢，50％以原形随尿排出，T_1/2为2-3小时。肾清除率为489-512ml/min，肾功能不全时降低，T_1/2延长，剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显，很少影响其它药物代谢。

枸橼酸雷尼替丁制剂的药理作用：本品是由枸橼酸铋和雷尼替丁经化学合成的一种新化合物，既具有雷尼替丁的抑制胃酸、胃蛋白酶分泌的作用，又具有枸橼酸铋的抗幽门螺杆菌和保护胃粘膜的作用。

雷尼替丁制剂的药理作用（包括枸橼酸雷尼替丁制剂和盐酸雷尼替丁制剂）：本品为H₂受体拮抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，对H₂受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸作用较西咪替丁强5-12倍。静注本品可使胃酸分泌降低90％；对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃黏膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。

小鼠口服的LD₅₀1440-1750mg/kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠（雄）为500mg/kg，大鼠（雌）250mg/kg，犬为40mg/kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/kg，犬为40mg/kg。小鼠口服100-200mg/kg达114周，大鼠口服100-2000mg/kg达129周，均未见致癌作用。

1、彭平凯、何艳通过研究双黄连口服液联合盐酸雷尼替丁胶囊治疗口腔溃疡的疗效，得出结论临床治疗口腔溃疡采用双黄连口服液联合盐酸雷尼替丁胶囊能够显著提升疗效，促进患者症状更快速地改善，具有较高的临床应用价值。（中国继续医学教育，2019，11（01）:131-133.）

2、李民通过研究维生素C联合盐酸雷尼替丁胶囊治疗复发性口腔溃疡的效果，得出结论维生素C联合盐酸雷尼替丁胶囊治疗复发性口腔溃疡的临床效果显著，有助于溃疡愈合，提高患者的免疫功能，值得在临床上推广应用。（中国当代医药，2018，25（27）:114-116.）