吡嗪酰胺

吡嗪酰胺，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂。为抗结核药。与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。

本品主要成分为吡嗪酰胺。

吡嗪酰胺片：白色或类白色片。

吡嗪酰胺胶囊：胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂/胶囊剂：

口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15-30mg/kg顿服，或50-70mg/kg，每周2-3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

吡嗪酰胺片：0.25g；0.5g。

吡嗪酰胺胶囊：0.25g。

遮光，密封保存。

吡嗪酰胺片/吡嗪酰胺胶囊：中国药典2015年版二部。

1、发生率较高者：关节痛（由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）。

2、发生率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），畏寒。

尚不明确。

1、本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。

2、与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。

3、环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。

1、交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。

2、对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。

3、糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。

4、应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。

5、本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次每次50mg/kg。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。

7、儿童用药：本品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。

口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%-105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值，t_1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%（其中吡嗪酸约33%），3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%，血中吡嗪酸减低50%-60%。

本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杄菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

1、田菊萍、袁育娜通过左氧氟沙星与吡嗪酰胺治疗肺结核合并糖尿病患者的临床对比研究，得出结论糖尿病合并肺结核患者选择吡嗪酰胺治疗可以获得一定的效果，但是吡嗪酰胺会致肾功能指标产生异常，用药当中应密切监测相应指标变化,降低对肾造成的损伤。（[J].中国社区医师,2019,35(22):58-59.）

2、杨玫通过吡嗪酰胺对肺结核合并糖尿病患者高尿酸血症发生率及严重程度的影响分析，得出结论对肺结核合并糖尿病患者使用左氧氟沙星治疗的效果明显优于吡嗪酰胺，且不良反应更少，该药物的应用更加安全有效。（[J].中国医药指南,2019,17(19):2-3.）

3、王曦东通过吡嗪酰胺治疗糖尿病合并肺结核对肾功能的影响分析，得出结论肺结核合并糖尿病患者实施吡嗪酰胺治疗的效果是有效的，但会明显提高高尿酸血症发生率。（[J].基层医学论坛,2019,23(08):1095-1096.）

4、丁宏通过吡嗪酰胺与左氧氟沙星治疗肺结核合并糖尿病的应用价值体会，得出结论糖尿病合并肺结核,应用左氧氟沙星治疗疗效确切，对肾损伤低于吡嗪酰胺。但是，当血药峰值浓度升高时，要即时观察不良反应。（[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(18):141+153.）