丙磺舒


丙磺舒,西药名。常用剂型为分散片、颗粒剂、胶囊剂。为抗生素类药。用于敏感致病菌所致的各种感染。
成分
本品主要成分为丙磺舒、氨苄西林。
性状
氨苄西林丙磺舒分散片:白色或类白色片。
氨苄西林丙磺舒颗粒:白色颗粒。
氨苄西林丙磺舒胶囊:内容物为白色结晶性粉末。
适应症
本品适用于敏感致病菌所致的下列感染:
1、呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等。
2、泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎等。
3、消化道感染:细菌性痢疾等。
4、耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等。
5、皮肤、软组织感染。
6、淋病。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
氨苄西林丙磺舒分散片、氨苄西林丙磺舒胶囊:
口服。
1、成人,一次0.75g(3片),一日3次。
2、治疗淋病:一次口服4.5g(18片,氨苄西林3.5g、丙磺舒1g)。
氨苄西林丙磺舒颗粒:
1、将本品加入适量水中搅拌均匀后口服,成人每次0.75g(3包),每日3次。
2、治疗淋病:一次口服4.5g。
规格
氨苄西林丙磺舒分散片:每片含氨苄西林194.5mg、丙磺舒55.5mg。
氨苄西林丙磺舒颗粒:0.25g氨苄西林(按C16H19N3O4S)0.1945g与丙磺舒0.0555g。
氨苄西林丙磺舒胶囊:0.25g(氨苄西林0.1945g与丙磺舒0.0555g)。
贮藏方法
密闭,遮光,在阴凉处(不超过20℃)保存。
有效期
执行标准
氨苄西林丙磺舒分散片:国家食品药品监督管理局药品标准WS1-(X-431)-2003-2006Z。
氨苄西林丙磺舒颗粒:中国药典2015年版二部。
氨苄西林丙磺舒胶囊:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-431)-2003-2006Z。
不良反应
1、本品不良反应与氨苄西林相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。
2、胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹泻等也较多见。
3、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
禁忌
1、对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
2、尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。
3、对氨苄西林耐药菌株引起的感染禁用。
4、2岁以下小儿禁用。
药物相互作用
1、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
2、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。
3、与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
4、与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
5、丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。
6、与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,毒性增大。
7、与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。
8、丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。
9、与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
10、与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。
11、与红霉素、四环素合用可发生相互作用。
注意事项
1、对头孢菌素类过敏者慎用,应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2、尿酸性肾结石、痛风急性发作患者禁用。
3、肝、肾功能不全患者不宜服用本品。
4、系统性红斑狼疮患者慎用。
5、血恶液质患者慎用。
6、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
7、一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
8、运动员慎用。
9、孕妇吸哺乳期用药:本品可透过胎盘至胎儿,可从乳汁分泌,孕妇及乳期妇女服用请遵医嘱。妊娠前三个月禁用。
10、儿童用药:体重大于20kg,按成人剂量服用;体重小于20kg请遵医嘱,一般不得超过成人剂量,因丙磺舒的原因,2岁以下小儿禁用。
11、老年用药:老年患者服用请遵医嘱。
药代动力学
1、氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌中均可达到有效治疗浓度。
2、血消除半衰期(t1/2β)为1-1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%-60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功能,85%-95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%-40%。
药理作用
本品为杀菌性广谱抗生素,在临床上能杀灭多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。
1、革兰氏阴性菌:
(1)需氧菌:金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特氏菌、化脓链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌。
(2)厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、消化链球菌,消化球菌属。
2、革兰氏阴性菌:
(1)需氧菌:大肠杆菌、布鲁氏杆菌、奇异变性杆菌、流感嗜血杆菌、普通变形杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白氏菌属、淋球菌、沙门氏菌属、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌。
(2)厌氧菌:拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。
药品概述
药品详情
成分性状适应症用法用量规格贮藏方法有效期执行标准注意事项
不良反应禁忌药物相互作用注意事项药理毒理
药代动力学药理作用
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