多虑平


多虑平,西药名。常用剂型为乳膏剂、片剂。用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,亚急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒,或抑郁症及焦虑性神经症的治疗。本品医保类型为:盐酸多塞平片为医保甲类;盐酸多塞平乳膏为医保乙类。
成分
本品主要成分为盐酸多塞平。
性状
盐酸多塞平乳膏:乳剂型基质的白色乳膏。
盐酸多塞平片:薄膜衣片,除去包衣后显白色。
适应症
盐酸多塞平乳膏:
用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,亚急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。
盐酸多塞平片:
用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
盐酸多塞平乳膏:
外用涂于患处,每日2-3次。
盐酸多塞平片:
口服。
1、常用量:开始一次25mg(1片),一日2-3次,以后逐渐增加至一日总量100-250mg(4-10片)。
2、高量:一日不超过300mg(12片)。
规格
盐酸多塞平乳膏:10g:0.5g。
盐酸多塞平片:25mg(以多塞平计)。
贮藏方法
遮光、密闭、阴凉(不超过20℃)处保存。
有效期
执行标准
盐酸多塞平乳膏:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-(X-079)-2003Z。
盐酸多塞平片:中国药典2010年版二部。
不良反应
1、全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。
2、局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。
3、治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害。
禁忌
1、因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。
2、既往有严重药物过敏史者禁用。
3、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。
4、儿童用药:儿童尽量不用本药。
5、老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
6、药物过量:
(1)轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。
(2)重度过量可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。
(3)对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,采用透析和利尿剂处理作用不大。
药物相互作用
1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。
2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。
3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律失常。
4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。
5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊跃药的作用。
6、本品与氟两汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。
7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。
8、与单胺氧化酶合用,可发生高血压。
注意事项
盐酸多塞平乳膏:
1、本品不能用于眼部及粘膜部位。
2、由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。
3、用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用。
4、使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。
盐酸多塞平片:
1、肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。
2、孕妇及哺乳期妇女用药:慎用。
3、儿童用药:慎用。
4、老年用药:从小剂量开始,视病情酌减用量。
5、药物过量:
(1)中毒症状:可致心脏传导阻滞、心律失常,也可产生显著的呼吸抑制。
(2)处理:催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。
药代动力学
盐酸多塞平乳膏:
局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8-24小时,本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。
盐酸多塞平片:
口服吸收好,生物利用度为13-45%,半衰期(t1/2)为8-12小时,表观分布容积(Vd)9-33L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为关甲幕化物。代谢物自肾脏排泄,老年病人对本品的代谢和排泄能力下降。
药理作用
1、本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。
2、本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制中枢神经系统对5—羟色胺及未甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质而发挥抗和都作用,也具有抗焦虑和镇静作用。
毒理作用
本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148-178mg/kg,大鼠346-460mg/kg。
药品概述
药品详情
成分性状适应症用法用量规格贮藏方法有效期执行标准注意事项
不良反应禁忌药物相互作用注意事项药理毒理
药代动力学药理作用毒理作用
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