十一酸睾酮

十一酸睾酮，西药名。常用剂型为胶囊剂、丸剂、注射剂。为激素药。用于治疗原发性或继发性睾丸功能减退；男孩体质性青春期延迟；乳腺癌转移的姑息性治疗；再生障碍性贫血的辅助治疗；中老年部分性雄激素缺乏综合征。本品医保类型为：十一酸睾酮软胶囊、十一酸睾酮注射液为医保乙类。

本品主要成分为十一酸睾酮。

（1）十一酸睾酮软胶囊：内含容物为淡黄色至淡棕黄色油状液体。（2）十一酸睾酮胶丸：椭圆形光滑透明的橙色胶丸，内容物为黄色油状液体。（3）十一酸睾酮注射液：几乎无色至微黄色的澄明油状液体。

十一酸睾酮软胶囊：

用于治疗原发性或继发性睾丸功能减退；男孩体质性青春期延迟；乳腺癌转移的姑息性治疗；再生障碍性贫血的辅助治疗；中老年部分性雄激素缺乏综合征。

十一酸睾酮胶丸：

用于男性原发性或继发性性腺功能低下的睾酮补充疗法，例如睾丸切除后；无睾症；垂体功能低下；内分泌性阳萎；由于精子生成障碍所引起的不育症；男性更年期症状，例如性欲减退，脑力和体力下降等。女性：男性性别转换：使女性男性化。

十一酸睾酮注射液：

用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法，如睾丸切除以后、类无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳萎、男子更年期症状（性欲、脑力及体力减退等）、某些因生精功能失调而致的不育症以及再生障碍性贫血等。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

十一酸睾酮软胶囊：

口服。必须在专科医生指导下使用。开始剂量按每日120-160mg（3-4粒），用药二周后，每日40-120mg（1-3粒）的剂量维持。早晚两次，饭后口服，若每天服用的胶囊成单数，可在早上多服1粒，或遵医嘱。

十一酸睾酮胶丸：

1、一般情况下，剂量应根据每个病人对药物治疗反应情况进行适当调整或遵医嘱。通常起始剂量每天120-160mg（以十一酸睾酮计，即3-4粒）连续服用2-3周，然后服用维持剂量，每天40-120mg（以十一酸睾酮计，即1-3粒）。

2、本品应在用餐时服用，如有需要可用少量水吞服，必须将整个胶丸吞服，不可咬嚼。

3、可将每天的剂量分成两个等份，早晨服一份，晚间服一份。如果胶丸个数不能均分为两等份，则早晨服用胶丸个数较多的一份。

十一酸睾酮注射液：

肌内注射。一般每次0.25g，每月1次。特殊情况下（如用于再生障碍性贫血患者时），遵医嘱也可增加到每次0.5g。

（1）十一酸睾酮软胶囊：40mg。（2）十一酸睾酮胶丸：40mg。（3）十一酸睾酮注射液：2ml：0.25g。

30℃以下储藏，毋须冷藏。避光保存于铝箔板包装中。

（1）十一酸睾酮软胶囊：中国药典2015年版二部。（2）十一酸睾酮胶丸：进口药品注册标准JX20060228。（3）十一酸睾酮注射液：中国药典2015年版二部。

雄激素治疗可能引起的不良反应如下：

1、良性肿瘤、恶性肿瘤和非定性肿瘤（包括囊肿和息肉）：良性前列腺增生、前列腺癌。

2、血液和淋巴系统疾患：红细胞增多症。

3、代谢和营养紊乱：液体和盐潴留。

4、精神紊乱：抑郁、紧张感、情绪困扰、性欲增强、性欲减退。

5、胃肠道紊乱：恶心、腹泻、腹部不适2、腹痛。

6、肝胆病症：淤胆型黄疸。

7、皮肤和皮下组织疾患：瘙痒。

8、肌（与）骨骼及结缔组织疾患：肌痛、骨骺早闭。

9、血管疾患：高血压。

10、肾和泌尿疾患：泌尿疾病。

11、生殖系统和乳腺疾患：男子乳房女性化、少精、无精子、阴茎持续勃起症、勃起频率增加、加速性成熟、阴茎增大。

12、体检：肝功能异常、血清前列腺特异性抗原（PSA）升高、血红蛋白升高、红细胞压积升高、血脂异常。

如果出现上述不良反应，应该停止治疗直到症状消失后再从低剂量开始恢复治疗。

1、已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌的男性。

2、对本品中的任何成份过敏者。

3、怀孕妇女。

4、有水肿倾向的肾脏病、心脏病和高血压患者慎用。

1、必须在用餐时服用以产生适当的血浆睾酮水平。

2、蛋白结合碘（PBI）可能会下降，但这一现象尚无临床相关性。

3、雄激素会加强香豆素类制剂的抗凝血作用。因此建议经常监测凝血酶原时间和INR。

4、糖尿病患者用雄激素治疗可能会导致胰岛素敏感性增加。

5、使用本品可能影响某些实验室检测结果。

6、为提高疗效，可同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。

7、环丙孕酮（Cyproterone）可拮抗本品之药效。

1、青春期和青春期前男孩应慎用雄激素以避免骨骺早闭及性早熟。

2、患者如患有隐性或显性心脏衰竭、肾功能不全、高血压、癫痫、偏头痛（或有上述病史）应定期做检查，因为雄激素可能偶尔会诱发液体潴留。

3、建议长期治疗患者进行肝功能检查。

4、肝功能损伤患者慎用。

5、良性前列腺增生的男性患者中，与前列腺病症相关的主诉可能增加。

6、骨转移患者的高血钙和高尿钙症状可能会加重。建议这类患者定期监测血清浓度。

7、所有患者在开始使用本品治疗之前均应进行详细的体检以排除患前列腺癌的可能。由于睾酮可能促进亚临床前列腺癌的生长，因此在治疗过程中必须每年按照医生建议的方案检查前列腺（直肠指检和PSA评估），老年患者和高危人群（有临床因素或家族遗传因素的患者）应每年检查两次。

8、曾有报道指出对于一些男性患者特别是存在肥胖症或慢性肺病等危险因素的人群，使用睾酮酯可能引发睡眠呼吸暂停。

9、如发生与雄激素相关的不良反应，应立即停药。待症状消失后，再服用较低剂量。

10、运动员请注意：本品所含有的成份有可能使兴奋剂测试呈阳性。

11、到目前为止，尚未发现本品对驾驶和操作机器能力有影响。

12、请置于儿童拿不到的地方。

13、过期请勿使用。

14、本品含有日落黄，可能引起过敏反应。

15、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女禁用本品。曾经有报道孕妇服用过睾酮，结果显示睾酮对胎儿有害（生殖器异常、假两性畸形）。动物研究表明存在生殖毒性。尚不清楚睾酮会以何种程度通过乳汁排泄。鉴于缺少数据，哺乳期妇女不得使用本品。

16、儿童用药：尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

17、老年用药：尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。

18、药物过量：十一酸睾酮的口服急性毒性非常低。由于胶丸中油性溶剂的原因，本品高剂量可能会引起肠胃反应（如恶心、腹泻）。症状严重时，可以通过洗胃和支持疗法进行治疗。洗胃仅在服用后很短期内适用。

十一酸睾酮软胶囊：

本品口服后，经肠道吸收并通过淋巴系统进入血液循环。体内的分布以肝、肾、脂肪组织为主，提肛肌、附睾、前列腺其次。十一酸睾酮大部分在体内水解成睾酮，以原型从尿中排泄约占总量的7.2％。

十一酸睾酮胶丸：

与睾酮不同，十一酸睾酮口服后具有活性是因为其一部分与乳糜微粒结合，被吸收并释放进入体循环淋巴液。在药物吸收过程中，少量十一酸睾酮代谢为同样具有活性的5α-十一酸双氢睾酮。吸收后，残留的药物成分在肠壁和肝脏内代谢成无活性的生物转化产物。吸收进入淋巴液的酯类物质经水解，在外周循环中转化成雌二醇。之后，这些游离类固醇向靶器官发挥雄激素活性。在稳态条件下，单次给予本品80-160mg，4－5小时后血浆睾酮水平达到峰值，约为40nmol/l。血浆睾酮水平可在服药后维持8－12小时。消除过程与天然睾酮相同，都是通过葡萄糖醛酸反应完成的。终产物主要经肾脏排泄，少部分经粪便排出。

十一酸睾酮注射液：

肌内注射的十一酸睾酮可被缓慢吸收，水解成睾酮后发挥药效。性腺功能低下症（克兰菲特综合征）患者4人，给药前血清中的平均睾酮浓度在10nmol/L以下。单次注射十一酸睾酮0.5g后1周，血清中的平均睾酮浓度上升至47.8±10.1nmo1/L。此后逐渐下降，到给药后50-60天时才下降到成年男子血清睾酮正常值的下限（10nmol/L）。其平均消除半衰期（t1/2β）与平均滞留时间（MRT）分别为18.3±2.3天与21.7±1.1天。经水解而释出的睾酮主要在肝脏失活，代谢产物雄酮和本胆烷醇酮最后以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯的形式从尿中排出。

1、睾酮是男性性器官和第二性征（刺激毛发生长、变声和产生性欲）生长和发育必不可少的重要内源性激素。性腺功能减退男性口服本品后，可使血循环中达到生理量的睾酮水平。此外，还可导致双氢睾酮和雌二醇的血浆浓度呈有临床意义的增加，以及SHBG（性激素结合球蛋白）血浆水平降低。原发性性腺功能低下（促性腺激素分泌过多）男子使用本品治疗，可以使促性腺激素水平恢复正常。

2、男子性腺功能低下表现为血清睾酮浓度低。男子性腺功能低下的症状包括：阳萎、性动力下降、疲劳、缺乏活力、抑郁、第二性征减退。

3、雄激素对蛋白合成代谢、骨骼肌发育和脂肪在机体的分布具有普遍意义的影响。此外，还会导致体液和盐潴留。雄激素对青春期速长和线性生长的终结也起到作用。

4、雄激素可增加促红细胞生成素的产生，从而刺激血红细胞的生成。

5、另外，睾酮在外周转化成雌二醇并与某些靶器官中靶细胞核的雌二醇受体结合后，使其在这一靶器官的作用增强。这一过程可发生在垂体腺、脂肪组织、脑、骨和睾丸间质细胞。

6、外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈剂量依赖性。高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。

小鼠皮下注射十一酸睾酮3.7g/kg（大鼠有效量的270倍），14天内未发现死亡或异常反应。大鼠肌内注射十一酸睾酮每天每公斤42mg，连续6个月，未见明显的肝肾功能改变或其他损害。

1、狄红杰，范尧夫，张会峰，刘克冕，刘超通过十一酸睾酮胶丸改善糖尿病合并迟发性性腺功能减退患者胰岛素抵抗的临床研究，得出结论睾酮替代治疗可以改善糖尿病合并迟发性性腺功能减退患者胰岛素抵抗并具有确切临床疗效。（中华男科学杂志，2017，23（06）：517-521.）

2、徐则乔，黄兴，王强，胡强，徐卓群通过十一酸睾酮胶丸治疗中老年男性性腺功能减退症临床研究，得出结论对于中老年男性性腺功能减退症的患者而言，十一酸睾酮胶丸不仅能提高患者性功能，而且还能在一定程度上改善其精神神经状态，值得在临床中推广使用。（中国性科学，2018，27（02）：32-34.）

3、黄平，陈玩珊，胡新华，陈秋玲，徐璇通过健复饮联合十一酸睾酮胶丸治疗LOH疗效，得出结论健复饮联合十一酸睾酮胶丸治疗LOH可改善患者临床症状与性激素水平，效果显著，值得临床推广。（实用中西医结合临床，2018，18（03）：78-79.）

4、王帅、张开翔通过还少胶囊联合十一酸睾酮软胶囊治疗男性勃起功能障碍临床疗效观察，得出结论还少胶囊联合十一酸睾酮软胶囊治疗男性勃起功能障碍疗效优于十一酸睾酮软胶囊。（医学信息，2018，31（01）：142-144）