吡拉西坦

吡拉西坦，西药名。常用剂型为注射剂、口服溶液、胶囊剂。为脑代谢改善药。用于脑外伤、脑血管疾病等所致记忆及思维功能减退。

本品主要成分为吡拉西坦。

吡拉西坦氯化钠注射液：无色的澄明液体。

注射用吡拉西坦：白色或类白色粉末或结晶性粉末，或疏松块状物。

吡拉西坦注射液：无色的澄明液体。

吡拉西坦口服溶液：橙黄色或黄褐色的澄清液体；味甜、微。

吡拉西坦胶囊：白色或类白色颗粒状粉末或粉末。

本品用于脑外伤、脑血管疾病等所致记忆及思维功能减退。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

吡拉西坦氯化钠注射液：

静脉滴注。成人：每次125ml-250ml（含吡拉西坦4-8g），每日1次或遵医嘱。

注射用吡拉西坦：

1、静脉注射：每次4-6g，一日2次，用5%或10%的葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后使用。

2、静脉滴注：每次4-8g，一日1次，用5%或10%的葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解至250ml后使用。

吡拉西坦注射液：

1、肌内注射。一次1g，一日2-3次。静脉注射。一次4-6g，一日2次。

2、静脉滴注。一次4-8g，一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液250ml稀释后静脉滴注。

吡拉西坦口服溶液：

口服。

1、成人：一次0.8-1.6g，每日3次，3-6周为1疗程。

2、老人及儿童用量减半。

吡拉西坦胶囊：

口服。一次0.8-1.6g，一日3次。4-8周为一疗程。儿童用量减半。

吡拉西坦氯化钠注射液：250ml：吡拉西坦8g与氯化钠2.25g。

注射用吡拉西坦：1.0g；2.0g；4.0g；6.0g；8.0g。

吡拉西坦注射液：5ml：1g；20ml：4g；20ml：8g。

吡拉西坦口服溶液：10ml：0.8g。

吡拉西坦胶囊：0.2g；0.4g。

遮光，密闭保存。

吡拉西坦氯化钠注射液：中国药典2015年版二部。

注射用吡拉西坦：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04532005。

吡拉西坦注射液：中国药典2015年版二部。

吡拉西坦口服溶液：中国药典2015年版二部。

吡拉西坦胶囊：中国药典2010年版二部。

1、消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、钠差、腹痛等，症状的轻重与用药剂量直接相关。

2、中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛、和失眠等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失。

3、偶见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。

1、对本品成份过敏者禁用。

2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3、早产儿和新生儿禁用。

4、椎体外系反应，Huntington舞蹈病者禁用。

本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。

肝肾功能不全者慎用并应适当减少剂量。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

早产儿和新生儿禁用，儿童用量减半或遵医嘱。

根据肝肾功能减量使用或遵医嘱。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

吡拉西坦氯化钠注射液/注射用吡拉西坦/吡拉西坦注射液：

本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期（t_1/2）为5-6小时，体分布容量为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。

吡拉西坦口服溶液/吡拉西坦胶囊：

口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后，30-45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30％，半衰期t_1/2为5-6小时。表观分布容积（Vd）为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约1%-2%。

本品为脑代谢改善药，属于r-氨基丁酸的环形衍生物。具有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。

动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD₅₀为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

1、康康等通过吡拉西坦氯化钠注射液治疗脑卒中并颅内高压的临床疗效研究，得出结论吡拉西坦氯化钠注射液治疗脑卒中并颅内高压的临床疗效较好，不但能帮助患者快速降低颅内压，且有助于脑卒中的预后，值得临床推广（中国现代药物应用,2016,10（19）:147-148）。

2、杨福勇通过吡拉西坦氯化钠注射液联合杏丁注射液治疗缺血性脑卒中的临床疗效果观察，得出结论吡拉西坦氯化钠注射液联合杏丁注射液治疗缺血性脑卒的疗效显著可显著减少不良反应的发生，在临床中具有重要意义，值得推广（世界最新医学信息文摘,2017,17（79）:61+64）。

3、卞方等通过高血压脑梗死采用吡拉西坦注射液对于神经系统损害患者的治疗效果研究，得出结论对高血压脑梗死院患者给予吡拉西坦注射液治疗，可以改善神经系统受损，疗效确切，值得临床推广（临床医药文献电子杂志,2018（89）:177-178）。

4、张萍等通过分析吡拉西坦注射液联合甘露醇治疗脑出血脑水肿的临床效果及安全性，得出结论临床对脑出血脑水肿患者选择吡拉西坦注射液加甘露醇药物进行治疗，于水肿体积、血肿大小减少以及SF-36评分提升方面获得显著效果，从而对于患者的脑水肿吸收增加、颅内压降低以及神经功能改善做出保证，最终促进脑出血脑水肿患者的病情好转（中国医药指南,2018,16（21）:58-59）。

5、孟祥博、陈丽娜等通过吡拉西坦注射液联合胞磷胆碱注射液治疗缺血性脑卒中的临床研究，得出结论吡拉西坦注射液联合胞磷胆碱注射液治疗缺血性脑卒中的临床疗效确切，其能显著降低患者的血清MCP-1及HCY水平，升高HDL-C水平，且不增加药物不良反应的发生率（中国临床药理学杂志,2018,34（03）:200-202）。

6、卢燕婉等通过观察吡拉西坦注射液联合川芎嗪注射液治疗缺血性脑血管病的疗效，得出结论吡拉西坦注射液联合川芎嗪注射液治疗缺血性脑血管病效果显著，能有效降低血黏度，改善脑部血循环，促进神经功能修复，具有积极的临床意义（医学理论与实践,2017,30（16）:2378-2379）。