地尔硫䓬

地尔硫䓬，即盐酸地尔硫䓬，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射剂。为钙通道阻滞药。用于心绞痛；轻、中度高血压等。本品医保类型为：盐酸地尔硫䓬片为医保甲类；盐酸地尔硫䓬缓释片、盐酸地尔硫䓬缓释胶囊、盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（Ⅱ）、注射用盐酸地尔硫䓬为医保乙类。

本品主要成分为盐酸地尔硫卓。

（1）盐酸地尔硫䓬片：白色片。（2）盐酸地尔硫䓬缓释片：微黄色薄膜衣片，内含适量阻滞剂。（3）盐酸地尔硫䓬缓释胶囊：硬胶囊，内容物为白色小颗粒。（4）盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（Ⅱ）：硬胶囊，内容物为白色小颗粒。（5）注射用盐酸地尔硫䓬：白色块状物或多孔性固体，无味。本品在水中易溶。

盐酸地尔硫䓬片/盐酸地尔硫䓬缓释片/盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（Ⅱ）：

用于心绞痛；轻、中度高血压。

盐酸地尔硫䓬缓释胶囊：

用于冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛、高血压。

注射用盐酸地尔硫䓬：

1、本品适用于阵发性室上性心动过速、心房颤动或心房扑动。用于将阵发性室上性心动过速快速转化为窦性节律；用于暂时性控制心房颤动或心房扑动过程中过快的心室率。

2、手术时异常高血压和急救处置。

3、高血压急症。

4、不稳定性心绞痛。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸地尔硫䓬片：

口服，每次30-60mg，每日3-4次，餐前或睡前服药，如需增加剂量，每日剂量不超过360mg，但需在医生指导下服用。

盐酸地尔硫䓬缓释片：

口服，一次90-180mg（1-2片），每日1次，或遵医嘱。

盐酸地尔硫䓬缓释胶囊：

口服，起始剂量60-120mg/次，每日2次，平均剂量范围为240-360mg/天。

盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（Ⅱ）：

口服，每次1粒，每日1-2次，如需增加剂量，每日剂量不超过360mg，分次服用，但需在医生指导下服用。

注射用盐酸地尔硫䓬：

将注射用盐酸地尔硫䓬用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：

1、室上性心动过速：单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫䓬10mg约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。

2、手术时异常高血压的急救处置：单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫䓬10mg，并可根据患者的年龄和症状适当增减。静注点滴，通常对成人以5-15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫䓬。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。

3、高血压急症：通常成人以5-15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫䓬。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。

4、不稳定性心绞痛：通常成人以1-5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫䓬，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为5μg/kg/分。

（1）盐酸地尔硫䓬片：30mg；45mg；60mg；90mg；120mg。（2）盐酸地尔硫䓬缓释片：90mg。（3）盐酸地尔硫䓬缓释胶囊：90mg。（4）盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（Ⅱ）：90mg。（5）注射用盐酸地尔硫䓬：10mg；50mg。

遮光，密封保存。

（1）盐酸地尔硫䓬片：中国药典2015年版二部。（2）盐酸地尔硫䓬缓释片：中国药典2015版第二部。（3）盐酸地尔硫䓬缓释胶囊：中国药典2015版第二部。（4）盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（Ⅱ）：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-031）-2007Z。（5）注射用盐酸地尔硫䓬：进口药品注册标准JX20150001。

1、常见不良反应：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

2、少见的不良反应（<1%）：

（1）心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

（2）神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

（5）其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。

1、病态窦房结综合征未安装起搏器者。

2、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞末安装起搏器者。

3、收缩压低于12kPa（90mmHg）、心率低于50次/分者。

4、对本品过敏者。

5、充血性心力衰竭患者。

1、β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。

2、西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。

3、地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。

4、麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。

5、本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。

6、本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。

7、在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。

8、本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

1、本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合征患者）或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。

2、本品有负性肌力作用，心室功能受损的患者应用本品须谨慎。

3、本品偶可致症状性低血压。

4、本品罕见急性肝损害，表现为血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。

5、本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。

6、皮肤反应多为暂时的，部分患者继续应用本品可消失。如果皮肤反应为持续性应停药，或遵医嘱。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，需停止哺乳。

8、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、老年用药：建议老年患者从低剂量开始用药。

10、药物过量：药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：

（1）心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎使用异丙肾上腺素。

（2）高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。

（3）心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。

（4）低血压；应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。

本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达80%），有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出、血浆蛋白结合率70-80%。单次口服本品30-120mg，30-60分钟内可在血浆中测出，2-3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆消除半衰期3.5小时。有效血药浓度50-200ng/ml。

本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌、血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管、改善心肌肥大及延长房室结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。

1、对心绞痛的改善作用：

（1）本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。

（2）抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的各型心绞痛具有明显的临床疗效。

（3）扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。

2、对高血压的改善作用：

（1）本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压。其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。

（2）本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。

（3）本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。

3、对传导系统的影响：本品对窦房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。