曲格列酮

曲格列酮，西药名。常用剂型为片剂。为噻唑烷二酮类降糖药。用于治疗2型糖尿病。

本品主要成分为曲格列酮。

本品有片剂。

本品用于治疗2型糖尿病。

口服，初始剂量一次0.2g，1次/日，主餐时或于两餐之间服用。在治疗4-12周后疗效不理想，剂量增加为一次0.4g，1次/日，最大剂量为0.6g/天。

片剂：0.2g。

防潮，贮于20-25℃。

不良反应可见有ALT轻度可逆性增高，国外在2510例中有2例出现黄疸。自1997年上市以来，已收到90例与曲格列酮相关的肝脏衰竭及63例死亡的报道，被多个国家撤市。

1、嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。

2、伴有酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或并发感染者、急性发热者禁用。

3、哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。

4、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

与考来烯胺合用则会明显降低本品的吸收率，使吸收率下降70%。与特非那丁合用，可降低后者的血药浓度。

1、本品上市后因可导致严重的不可逆的肝毒性，甚至导致肝功能衰竭，死亡。

2、使用本品前或使用中每2个月应定期检查肝脏功能，如ALT值比用药前上长2-3倍时应立即停药。

口服吸收良好，与食物同时摄取时吸收较好，血药浓度达峰时间为3h，血浆t_1/2为16-34h。本品在肝脏代谢，代谢产物有部分活性。主要由类便排出，肝脏功能不全患者血浆药物浓度可升高数倍。

本品为噻唑烷二酮类药物，可改善胰岛素抵抗，增加人体组织对胰岛素的敏感性，增强胰岛素的作用，动物实验表明其作用靶位是通过与该过氧化物酶体增殖体活化受体（涉及胰岛素-效应基因的转录和调节脂细胞分化和脂代谢）结合而降低胰岛素的抵抗性。本品在内源性和外源性胰岛素的存在下，能降低糖原异生，改善肝脏对胰岛素的敏感性而增加肝对糖的摄取，也能改善胰岛素介导的周围糖清除作用，减少葡萄糖的输出和三酰甘油在肝脏内的合成，增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用，减少脂肪酸在脂肪组织内输出。