琥乙红霉素分散片

琥乙红霉素分散片，西药名。为大环内酯类抗生素。可作为青霉素等B-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时使用：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。

本品主要成分为琥乙红霉素。

本品为白色片。

1、本品可作为青霉素等B-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时使用：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风：放线菌病：梅毒；李斯特菌病等。

2、肺炎支原体肺炎。

3、肺炎衣原体肺炎。

4、衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

5、沙眼衣原体结膜炎。

6、厌氧菌所致的口腔感染。

7、空肠弯曲菌肠炎。

8、百日咳。

9、军团菌病。

10、风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

1、口服，成人一日1.6g，分2-4次服用。

2、军团菌病患者，一次0.4g-1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超过4g。

3、预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。

4、衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日；或一次400mg，每6小时一次，共14日。

5、小儿，按体重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次：或一次15-25mg/kg，一日2次：严重感染时每日量可加倍，分4次服用。

6、百日咳患儿，按体重一次10-12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。

0.1g（10万单位）。

密封，在干燥处保存。

中国药典2005年版二部。

1、用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1-2周后患者可出现乏力恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

2、胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

3、大剂量（≥4/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。

4、过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%-1%。

5、其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠蓝感染。

严重肝功能损害者及对本品过敏者禁用。

1、本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应，与阿芬太尼合用可制后者的代谢，延长其作用时间，与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

2、对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。

3、本品为抑菌剂，可干扰青莓素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

4、长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意，两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血醇原时间。

5、除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氦氮茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加，这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

6、与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

7、大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

8、与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

9、本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。

1、溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

2、肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

3、用药期间定期随访肝功能。

4、患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

5、因不同细菌对红冪素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

6、对诊断的干扰：本品可干扰Hiberty法的荧光测定，使尿儿茶酚按的测定值出现假性增高。血清碱性酸、胆红素，丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移衔的测定值均可能增高。

7、孕妇及晡乳期妇女用药：因出现肝毒性反应的可能性增加且本品可透过胎盘，故孕妇慎用。由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。

8、儿童用药：尚不明确。

9、老年用药：尚不明确。

10、药物过量：尚不明确。

本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5-2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%-20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%-90%。游离红霉素在肝内代谢，T_1/2为1.4-2小时，无尿患者的T_1/2可延长至4.8-6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%-5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10-100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

1、本品属大环内酯类抗生素，在胃酸中较红霉素稳定，对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。

2、本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。