米替福新

米替福新，西药名。常用剂型有胶囊剂。为抗利士曼原虫药。用于内脏、皮肤和黏膜利什曼病。

本品主要成分为米替福新。

本品一般为胶囊剂。

本品用于内脏、皮肤和黏膜利什曼病。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

胶囊剂：

体重者≥45kg，50mg，3次/日，随餐服用；体重者<45kg，一次50mg，2次/日，随餐服用。

胶囊剂：50mg。

密封，于阴凉干燥处保存。

1、发生率≥2%的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、食欲缺乏、眩晕、腹痛、瘙痒嗜睡、转氨酶升高和肌酐升高。

2、发生率<2%的不良反应包括贫血、淋巴结肿大、腹胀、便秘、吞咽困难、胀气、疲乏、全身乏力、脓肿、蜂窝织炎、脓疱、感觉异常、睾丸痛、睾丸肿胀、斯约综合征、荨麻疹、皮疹、脓皮病。

3、上市后报告的不良反应：

（1）血液和淋巴疾病血小板减少、粒细胞缺乏症。

（2）胃肠道疾病黑便。

（3）一般疾病全身水肿、外周水肿。

（4）肝胆疾病黄疽。

（5）神经系统疾病痫发作。

（6）生殖系统和乳腺疾病阴囊痛、射精量减少、无射精。

（7）血管疾病鼻出血。

1、对本品过敏者、SirenLarsson综合征患者、妊娠期妇女禁用。

2、哺乳期妇女使用时应暂停哺乳至治疗结束5个月。

3、<12岁儿童用药的安全性及有效性尚未明确。

本品对CYP酶既无诱导作用，也无抑制作用。

1、本品有胚胎毒性，开始治疗前应排除妊娠。育龄期妇女在治疗中及治疗停止后5个月内应采取有效避孕措施。

2、疗期间和治疗结束后4周监视血清肌酐。

3、治疗期间监视转氨酶和胆红素。

4、鼓励摄入液体。

5、治疗期间监测血小板计数。

6、如发生呕吐和（或）腹泻建议使用除口服避孕药外的其他避孕方法。

7、如发生斯约综合征，应终止本品的治疗。

动物实验（经口投药）表明，本品吸收良好，在肝、肾、肺中药物累积量最大，分布容积为4.7L/kg。蛋白结合率几乎为100%。药物在肝脏可能通过磷脂酶C和磷脂酶D代谢为胆碱、胆碱磷酸、1,2二酰基甘油磷脂酰胆碱，终末半衰期为96h。

1、本品的作用机制尚不明确。其化学结构与细胞膜中存在的天然磷脂相似。具有抗肿瘤、免疫调节、抗病毒和抗原虫作用，推测本品通过抑制细胞膜中的酶系统（如蛋白激酶c）及磷脂酰胆碱的合成，产生抑制细胞增殖及细胞毒作用。

2、本品也可抑制血小板活化因子诱导的反应及磷酸肌醇形成。

（1）抗肿瘤作用动物实验（经口投药）表明，在棵鼠中，高剂量能使移植的人KB鳞状上皮细胞癌产生退行性变，低剂量则无效。在小鼠中，能使人乳腺细胞癌MT-1和MT3产生肿瘤完全退行性变，但对雌激素阳性和黄体酮阳性的人乳腺癌MDA-MB231BO和MaCa3366细胞株无效，在大鼠中，能使甲基亚硝基脲和二甲基苯并蒽诱导的乳腺癌迅速减少。瘤内给药，能抑制小鼠移植入多形性恶性胶质瘤生长。

（2）免疫调节作用在白细胞介素2或外源凝集素存在条件下，本品低浓度可刺激外周单核细胞培养物中干扰素Y的生成，也可增加白细胞介素2受体和HLA-DR抗原的表达，这表明本品具有免疫调节作用，是白细胞介素2介导T细胞活化过程的共刺激因子。

（3）抗病毒作用在体外，可有效抑制RNA病毒VSV及DNA病毒HSV-1。

（4）抗原虫作用动物实验表明，口服本品治疗内脏利什曼病，其疗效优于葡萄糖酸锑钠。