吡嘧司特

吡嘧司特，西药名。常用剂型有片剂、滴眼剂。用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

本品主要成份为吡嘧司特钾。

（1）吡嘧司特钾片：薄膜衣片，除去包衣后应显淡黄绿色。

（2）吡嘧司特钾滴眼液：无色澄明溶液。

吡嘧司特钾片：

用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

吡嘧司特钾滴眼液：

用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

吡嘧司特钾片：

1、过敏性鼻炎：成人一次5mg（0.5片），一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程4周。

2、支气管哮喘：成人一次10mg（1片），一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程6周。

吡嘧司特钾滴眼液：

滴入眼睑内，一次1滴，一日2次（早、晚）。

（1）吡嘧司特钾片：10mg。

（2）吡嘧司特钾滴眼液：10ml：10mg（0.1%）。

遮光、干燥，阴凉处（不超过20℃）保存。

（1）吡嘧司特钾片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH39572005-2014Z。

（2）吡嘧司特钾滴眼液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14522006。

吡嘧司特钾片：

1、中枢神经系统：嗜睡、困倦、头痛。

2、消化系统：恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、软便等。

3、血液系统：偶见血小板增加，血红蛋白减少。

4、过敏：有时出现瘙痒，偶见皮疹、荨麻疹、面部潮红。

5、肝脏：偶见谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高。

6、肾脏：偶见蛋白尿。

7、其它：偶见全身关节痛、鼻腔干燥感、鼻痛。

吡嘧司特钾滴眼液：

1、过敏反应：有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。

2、眼：有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

妊娠及哺乳期妇女禁用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

吡嘧司特钾片：

1、本品不同于支气管扩张剂、皮质激素和抗组胺药，不是使已经发作的症状迅速减轻的药物，使用时应注意。

2、支气管哮喘患者用药过程中如出现大发作，必要时服用气管扩张剂和皮质激素。

3、对于长期服用皮质激素治疗的患者，由于服用本品而对皮质激素减量时，须逐步进行。已减量的患者，在中止服用本品后，可能再度复发。

4、出现副作用时，可减量或停药。

5、对于季节性发作的患者，应考虑在好发季节之前服用该药，直到好发季节结束。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：由于在动物试验（大鼠）中，大量口服本品可使胎儿发育迟缓，故妊娠及有可能妊娠的妇女禁用；由于动物试验（大鼠）中，乳汁中可检测到本品，因此哺乳期妇女禁用。

7、儿童用药：小儿支气管哮喘治疗可使用本品。对于小儿，通常按下述年龄组的一次口服量，一日2次，早饭后和晚饭后（或就寝前）服用。但可根据年龄及症状适宜地增减。5-11岁一次口服量5mg。11岁以上 一次口服量10mg。本品对小儿过敏性鼻炎的使用尚不明确。

8、老年用药：一般情况下，高龄患者生理机能低下，易产生副作用，发现副作用时，需减量（例如半量）或停药。

9、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

吡嘧司特钾滴眼液：

1、滴眼时如眼药滴到眼睑上时，应立即擦去。

2、滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物试验表明，吡嘧司特钾能分泌进入乳汁，哺乳期妇女慎用。

（2）对孕妇的安全性尚未明确，应慎用。

4、儿童用药：3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立，3岁以下儿童应慎用。

5、药物过量：尚未见使用过量的文献报道，应避免使用过量。

1、对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。

2、16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1-2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml，t_1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/ml。眼局部给药后约10-15%以原型药物从尿液排出。

1、本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。

2、本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离（大白鼠）；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离，有很强的抑制作用。

1、非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。

2、通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象。

3、慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。

4、在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药（250mg/kg以上）时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。