格帕沙星

格帕沙星，西药名。常用剂型有片剂。为氟喹诺酮类药。用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他摩拉菌所致的急性支气管炎、慢性支气管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎，淋球菌或衣原体所致的无并发症淋病、非特异性尿道炎（子宫颈炎）、尿道炎，也用于尿道、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。

本品主要成分为格帕沙星。

本品为片剂。

本品用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他摩拉菌所致的急性支气管炎、慢性支气管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎，淋球菌或衣原体所致的无并发症淋病、非特异性尿道炎（子宫颈炎）、尿道炎，也用于尿道、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、口服，一次200-400mg，1次/日，连续5-7d，对急性、慢性支气管炎，一次400-600mg，1/日，连续10d。

2、用于单纯性淋病，单剂量400mg顿服，用于非淋球菌性尿道炎，一次400mg，1次/日，连续7d。老年患者不需要调整剂量。

片剂：200mg。

密闭，在凉暗干燥处保存。

1、常见的不良反应为恶心、味觉失常、腹泻、头晕、头痛、皮疹。

2、偶见QT间期延长。少见过敏反应，AST、ALT升高。

3、在1363例口服本品的患者中，42例出现各种不良反应，反应率为3.1%，其中消化系统症状有14例，神经系统症状有13例，变态反应有6例，其他症状有9例，生化检查异常（嗜酸性粒细胞增多，AST、ALT升高）有65例，分别占受试者总数的1.03%、0.95%、0.41%、0.66%和4.8%。

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

3、本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。

4、16岁以下儿童慎用。

5、老年人和重度肝肾功能不全患者慎用或减量。

1、本品可降低茶碱的清除率。

2、4h内服用含有铁、锌、铝、钙、镁的药物可降低本品的吸收。

鉴于部分患者服用后出现严重的心血管问题，有7例因心律失常而死亡，死因不排除与本品有关。1999年10月，葛兰素-威康公司紧急宣布，立即由全球市场上撤销其口服制剂。

口服后在小肠上部吸收，且吸收很快，并能很快达到血药峰值，其生物利用度高达77%，在体内广泛分布进入组织中，对组织的穿透力强。单剂量口服100mg，200mg，400mg后，血药达峰时间为2-5h，在炎性液体中血药达峰时间为4-5h，血药峰值分别为0.7μg/ml、1.0μg/ml、1.5-5.2μg/ml，平均为1.1μg/ml。与空腹相比较，与食物同服或餐后给药使血浆浓度达峰时间延长1.5h，但血浆t_1/2和AUC几无改变，血浆t_1/2为10.3-15h，本品主要在肝中经CYP1A2代谢，随尿液和粪便排泄，在空腹后72h，原药回收率为10%，其中粪便回收率为32%。

1、本品对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。本品的最大特点是对耐药菌株尤其是肺炎链球菌具有活性，比同类产品强8-128倍。

2、在体内，格帕沙星对小鼠感染病原菌均有良好的保护作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌及不动杆菌的抗菌活性显著。对铜绿假单胞菌的抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星分别强6.3倍、3.2倍。