盐酸伐昔洛韦
盐酸伐昔洛韦，西药名。常用剂型有片剂、胶囊、分散片、颗粒、缓释片。为抗病毒药。用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯性疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。为抗病毒药。本品医保类型为：盐酸伐昔洛韦片、盐酸伐昔洛韦胶囊为医保乙类。
成分
本品主要成分为盐酸伐昔洛韦。
性状
（1）盐酸伐昔洛韦片：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
（2）盐酸伐昔洛韦胶囊：内容物为白色或类白色粉末。
（3）盐酸伐昔洛韦分散片：白色或类白色片；气芳香，味甜。
（4）盐酸伐昔洛韦颗粒：白色或类白色可溶颗粒，味酸甜。
（5）盐酸伐昔洛韦缓释片：白色或类白色异形片。
适应症
本品用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯性疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
盐酸伐昔洛韦片/盐酸伐昔洛韦胶囊/盐酸伐昔洛韦分散片/盐酸伐昔洛韦颗粒：
口服，一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。
盐酸伐昔洛韦缓释片：
口服，一次0.6g（1片），一日一次，饭前空腹服用。带状疱疹一般需连续服药10日。单纯性疱疹一般需连续服药7日。
规格
（1）盐酸伐昔洛韦片：0.15g；0.3g；0.5g。
（2）盐酸伐昔洛韦胶囊：0.15g。
（3）盐酸伐昔洛韦分散片：0.15g；0.3g。
（4）盐酸伐昔洛韦颗粒：75mg；150mg。
（5）盐酸伐昔洛韦缓释片：0.6g。
贮藏方法
密封，在干燥处保存。
有效期
执行标准
（1）盐酸伐昔洛韦片：中国药典2015年版二部。
（2）盐酸伐昔洛韦胶囊：中国药典2010年版二部。
（3）盐酸伐昔洛韦分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00742006-2014Z。
（4）盐酸伐昔洛韦颗粒：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-146）-2004Z。
（5）盐酸伐昔洛韦缓释片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH13862006。
不良反应
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
禁忌
对盐酸伐昔洛韦、阿昔洛韦或本药中其它任何组分过敏或不能耐受者禁用。
药物相互作用
1、与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
2、与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。
注意事项
盐酸伐昔洛韦片/盐酸伐昔洛韦分散片/盐酸伐昔洛韦缓释片：
1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2、脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时，需根据肌酐清除率来校正剂量。
3、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
4、随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
5、一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
6、服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。
7、一次血液透析可使阿昔洛韦血药浓度减低60%，因此透析后应补给一次剂量。
8、生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
9、本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
10、孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药仍需权衡利弊。
（2）阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，哺乳期妇女应慎用。
11、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
12、老年用药：由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
13、药物过量：
（1）症状和体征：本品用药过量的资料有限。然而，有患者单剂使用阿昔洛韦剂量达20g，经胃肠道部分吸收后，并未出现常见的毒性反应。
（2）意外的经口服重复过量使用阿昔洛韦几天后，观察到与其相关的胃肠道反应（如恶心、呕吐）和神经系统反应（头痛及意识模糊）。
（3）处置：应密切观察病人的中毒症状。血液透析可以显著提高阿昔洛韦从血液中的清除率。因此可作为过量后的处理选择。
盐酸伐昔洛韦胶囊：
1、肾功能不全者慎用。
2、服药期间宜多饮水。
3、孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）孕妇禁用。
（2）哺乳期妇女慎用。
4、儿童用药：儿童慎用，本品对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。
5、老年用药：本品对老年患者的安全性、有效性资料尚未建立。
6、药物过量：尚不明确。
盐酸伐昔洛韦颗粒：
1、肾功能不全者及哺乳期妇女慎用。本品对二岁以下儿童的安全性、有效性资料尚未建立。服药期间宜多饮水。
2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
3、儿童用药：本品对二岁以下儿童的安全性、有效性资料尚未建立。
4、老年用药：本品对老年患者的安全性、有效性资料尚未建立。
5、药物过量：尚不明确。
药代动力学
根据文献资料和本品试验资料整理。
1、吸收：本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h，最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml（普通片Tmax1.9±0.4h，Cmax3.85±0.74μg/ml）；多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51ug/ml，Cmaxss3.24±0.56ug/ml，Tmax4.57±0.67h（普通片Cminss0.74±0.37ug/ml，Cmaxss4.55±0.76ug/ml，Tmax2.09±0.33h）。
2、分布：本药进入体内后分布广泛，与人体血浆蛋白结合率范围为13.5%到17.9%，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。
3、代谢：本品在体内全部转化为阿昔洛韦，经乙醛脱氢酶和乙醇脱氢酶代谢成小分子失活。
4、消除：代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%-59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%-30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%-12%。阿昔洛韦原形为单相消除。试验表明本品单次口服血浆消除半衰期（T1/2β）为5.9±2.1h，平均滞留时间MRT9.9±2.7h（普通片T1/2β2.8±0.9h，MRT2.86±0.39h）。
药理作用
1、伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦（嘌呤核苷类似物）的L-缬氨酸酯，在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速并几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒（HSV）I型和II型、水痘带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV）和人类疱疹病毒6（HHV-6）的作用。当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后，能够抑制疱疹病毒DNA似的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV，VZV和EBV，该酶为病毒胸苷激酶（TK），它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性，至少部分是通过单磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此，阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步磷酸化过程是通过细胞激酶来完成（从单磷酸盐转化为三磷酸盐）。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒多聚酶并掺入到DNA链中导致强制性链中止，中断DNA合成，从而阻止病毒复制。
2、对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低，这种情况仅在严重免疫抑制的病人，如实体器官和骨髓移植患者、病人接受抗肿瘤化疗以及人类免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶见。
毒理作用
1、一般毒性：对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。
2、遗传毒性：5种遗传毒性试验，伐昔洛韦结果均为阴性，有无代谢活化的情况下Ames试验都为阴性；体外人淋巴细胞生成试验，大鼠单剂量口服3000mg/kg（相当于人体血药浓度8-9倍）细胞生成试验结果也都为阴性。小鼠淋巴瘤试验，在无代谢活化条件下，伐昔洛韦没有诱变性；有代谢活化时（76%-88%转变为阿昔洛韦），伐昔洛韦出现诱导活性。小鼠微核试验中，剂量250mg/公斤时结果阴性，500mg/公斤（相当于阿昔洛韦人体血浆浓度26-51倍）时出现阳性结果。
3、致畸作用：每天给予小鼠200mg/公斤剂量的伐昔洛韦（相当于6倍人体血药浓度），未见损伤小鼠的生育力。给予怀孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg剂量（血中代谢物检测浓度分别为人的10倍和7倍）的伐昔洛韦无致畸作用。