头孢吡普

头孢吡普，西药名。常用剂型有注射剂（粉）等。用于耐药金黄色葡萄球菌引起的皮肤及软组织感染，社区获得性肺炎，医院获得性肺炎。

本品主要成分为头孢吡普酯。

本品一般为注射用粉针剂。

本品用于耐药金黄色葡萄球菌引起的皮肤及软组织感染，社区获得性肺炎，医院获得性肺炎。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂（粉）：

静脉滴注，500mg，每12h次，肾功能不全患者适当减量，疗程7-14天。

注射剂（粉）：500mg。

冷藏贮于2-8℃。

本品有很好的耐受性，只有轻度或中度的不良反应。健康志愿受试者中最常见的不良反应是味觉障碍，且主要发生在输液时。可能是由前药头孢吡普酯快速转换为头孢吡普时产生的二乙酰所致（二乙酰具有焦糖的味道）。其停药后最常见的不良反应是呕吐和恶心，多剂量滴注750mg本品时，有3例出现头痛和轻中度的ALT升高等不良反应，没有心电图异常现象报道，严重的与治疗相关反应如过敏反应或梭状芽孢杆菌导致的假膜性结肠炎发生的概率很低（<1%）。

1、对内酰胺类抗菌药物过敏或对头孢菌素类药物敏感者禁用。

2、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。如确需使用，应选择停药或暂停哺乳。

3、儿童用药的安全性和有效性尚未建立。

本品不抑制CYP酶也不被其代谢，与阿米卡星、左氧氟沙星合用，未出现拮抗。

为减少耐药，只有在指征明确时才可使用。

1、本品在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。

2、静脉注射后，头孢吡普能够迅速分布到组织肾中的浓度最高（组织和血浆比=1.3），其次是牙髓、肝脏、皮肤和肺部。在黏膜上皮中，头孢吡普的浓度上升速度与药物的剂量上升速度相当，且药物在上皮细胞衬液浓度高于在肺部组织的浓度，动物实验研究发现，起抗菌作用的是头孢毗普而不是其代谢产物。在MRSA导致的兔骨髓炎模型中给予头孢吡普，结果显示无论在骨基质还是在骨髓中，本品浓度均超过MRSA的MIC。

3、本品注射30min后血浆中的药物浓度达到峰值，消除t_1/2约为3h、750mg，每12h一次为适合的给药剂量，给药后7-9h，本品血浆浓度仍高于MRSA的MIC。本品极少通过肝脏代谢，主要随尿液排泄，按剂量给药，24h内82%-88%消除，主要的消除方式是经过肾小球过滤，尿中前药头孢吡普酯的浓度只占注射量的0.7%-2.2%。

本品与PBPs结合，干扰细菌细胞壁合成导致菌体破裂死亡。本品对大多数革兰阳性菌和阴性菌表面的PBPs均有高度亲和力，如肺炎链球菌PBP2x，大肠埃希菌的PBP2、PBP3，以及铜绿假单胞菌的PBP1a、PBP1b、PBP2、PBP3、PBPA等，从而具有广谱抗菌活性，还能特异性与MRSA表面的PBP2a结合，发挥抗菌活性，前四代头孢菌素均不具备其结合能力。