拉贝洛尔

拉贝洛尔，即盐酸拉贝洛尔，西药名。常用剂型为片剂。为β-受体阻滞剂。用于各种类型高血压。

本品主要成分为盐酸拉贝洛尔（C₁₉H₂₄N₂O₃·HCl）。

盐酸拉贝洛尔片：白色或类白色片。

本品用于各种类型高血压。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸拉贝洛尔片：

口服。一次100mg，每日2-3次，2-3天后根据需要加量。常用维持量为200-400mg，每日2次。饭后服。极量每日2400mg。

盐酸拉贝洛尔片：（1）50mg；（2）100mg。

遮光，密封保存。

盐酸拉贝洛尔片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0658）-2002。

偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

1、支气管哮喘患者禁用。

2、病态窦房结综合征、心传导阻滞（Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞）未安装起搏器的患者禁用。

3、重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。

4、对本品过敏者禁用。

1、本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。

2、西咪替丁可增加本品的生物利用度。

3、本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。

4、与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。

5、甲氧氯普胺（胃复安）可增强本品的降压作用。

6、本品可增强氟烷对血压的作用。

1、本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。

2、少数病人可在服药后2-4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加（若降压过低，可用新福林和阿托品予以拮抗）。

3、本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。

4、有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。

5、本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。

6、运动员慎用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22-45%，乳母慎用。

8、儿童用药：小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

9、老年用药：老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

本品口服后60%-90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1-2小时血药浓度达峰值。半衰期（T_1/2）为6-8小时，约55%-60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2-4小时达到峰值，作用可持续8-12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。

本品具有α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1∶3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

本品小白鼠静注的半数致死量（LD₅₀）为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1-10mg/kg静注，长期观察均末见有明显毒性反应。