硫酸阿巴卡韦

硫酸阿巴卡韦，西药名。常用制剂有片剂、口服液体制剂等。与其他抗逆转录病毒病毒合用治疗HIV感染。

本品主要成分为硫酸阿巴卡韦。

本品为片剂或口服液。

本品与其他抗逆转录病毒病毒合用治疗HIV感染。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人常用量为600-1200mg/天，2-3次分服。

2、儿童推荐剂量为8mg/kg，2次/日。

3、轻度肝功能不全患者降低剂量至200mg，2次/日。

片剂：200mg。

口服液：20mg/ml。

密闭、防潮，贮于15-30℃。

1、最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹、不适、哮喘和乏力；不过，这些反应是否应单独归因于本品，因为临床用本品时都合用齐多夫定、拉米夫定、安泼那韦或其他蛋白酶抑制剂。

2、接受本品者中，2%-3%可出现高敏反应，其特点包括发热、恶心、呕吐、不适、皮疹，一般在开始治疗4周内出现。停药后数日反应即可消失。必须说明的是，发生过过敏反应的患者，不可重用本品，以免发生更严重的反应，甚至导致死亡。

1、对本品过敏者、有严重过敏史者禁用。

2、中、重度肝功能不全、重度肾功能不全患者禁用。

3、有哮喘史或一般过敏史者慎用。

4、HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

5、<3个月的婴儿的安全性及有效性尚未确定。

1、在本品与安泼那韦、齐多夫定和（或）拉米夫定之间无明显的相互作用。

2、接受本品600mg同时饮用乙醇（0.7mg/kg），可使随尿排泄的羧基化代谢物减少62%，伴随葡萄糖醛酸化合物的排泄量呈代偿性增加46%。

3、体外证实，本品对CYP3A4、2C9、2D6无明显的抑制作用。

1、本品可导致过敏反应，常发生于治疗的前两个月。治疗过程中应监测过敏反应的症状和体征，一旦出现过敏反应，应及时停药，并不可再用。

2、本品可与安泼那韦、齐多夫定和（或）拉米夫定合用。

1、吸收：口服给药后，本品吸收迅速而充分。成年人口服本品的绝对生物利用度约为83%。口服给药后，本品的血药浓度的平均达峰时间，片剂约为1.5h，口服溶液约为1h。片剂和溶液的AUC之间没有差异。治疗剂量（300mg，2次/日）下，本品片剂的稳态C_max约为3mg/ml，在给药间隔为12h的情况下，AUC约为（6mg·h）ml。口服溶液的C_max值比片剂稍高。进食可延迟吸收井降低C_max，但对AUC无影响。因此，本品在进食时或空腹时均可服用。

2、分布：静脉给药后，表观分布容积约为0.81./kg，表明本品可自由地向组织内穿透。对HIV感染患者的研究表明，本品能很好地穿透至脑脊液中，脑脊液与血清AUC的比值在30%-4%之间。以600mg/d，分2次给予本品时，观察到的血药峰值比本品的IC。（即0.08mg/ml或0.26mmol/L.）高9倍。体外研究表明，治疗浓度时，本品与人血浆蛋白仅呈低、中度结合（约49%）。

3、代谢：本品主要由肝脏代谢，服用剂量中约1.2%以原药经肾脏清除。本品在人类的主要代谢途径是经乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸化作用将剂量中约66%的药物生成5’-羧酸和5′葡萄糖酸苷随尿排出。

4、消除：本品的平均t1/2约为1.5h。以300mg，2次/日的剂量多次口服后，无明显的蓄积。本品的清除首先是经肝脏代谢，随后代谢产物主要随尿排出。尿中的代谢产物和原药占给药剂量的83%，其余通过粪便清除。

本品为核苷类逆转录酶抑制剂，本品对HIV-1和HIV-2有选择性抑制作用。体外研究已证实，本品对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶，而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。本品在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定合用时有协同作用，与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和司他夫定合用时有相加作用。