比马前列素

比马前列素，西药名。常用剂型为滴眼剂。用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感（多次用药无法达到目标眼内压值）的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

本品主要成分为比马前列素。

本品一般为滴眼液。

本品用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感（多次用药无法达到目标眼内压值）的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

滴眼液：

推荐剂量为1次/日，每晚1滴滴于患眼。一日使用本品的次数不得超过1次，因为有资料表明频繁使用本品可导致其降眼压效果减弱。首次滴用本品约4h后眼内压开始降低，约于8-12h之内作用达到最大本品可以与其他滴眼液同时使用以降低眼内压。如果同时使用多种治疗药物，则每两种药物的使用应至少间隔5min。

滴眼液：0.0015%（0.015mg/ml）。

贮存于2-25℃。

1、临床试验中，有15%-45%的患者使用本品曾分别出现不良反应，最常见的不良反应按发生的概率降序排列为结膜充血、睫毛增生眼部痛痒。大约有3%的患者因结膜充血而中断治疗。

2、有3%-10%的患者曾出现如下的眼部不良反应，按发生的概率降序排列为眼睛干涩、视觉障碍、眼部烧灼感、异物感、眼睛痛、眼周皮肤色素沉着、脸缘炎、白内障、浅层点状角膜炎、眼睑红斑、眼部刺激和睫毛颜色变深。

3、约有1%-3%的患者曾有如下的不良反应，按发生的概率降序排列为眼睛分泌物、流泪、畏光，过敏性结膜炎、视疲劳、虹膜色素沉着增加和结膜水肿。报道有不到1%的患者曾出现眼内炎症，如虹膜炎。

4、全身性不良反应为感染、头痛、肝功能异常乏力和多毛症。

1、本品禁用于对本品中其他任何成分过敏者。

2、有活动性内眼炎症（如葡萄膜炎）的患者须慎用本品。

3、无晶状体患者、晶状体后囊撕裂的人工晶体植入患者或已知有黄斑水肿危险的患者应慎用本品。

4、妊娠期妇女只有在潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

5、动物实验本品可通过乳汁分泌，是否可通过人类乳汁分泌尚未确定，哺乳期妇女慎用

6、儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。

本品可以与其他滴眼液同时使用以降低眼内压。如果同时使用多种治疗药物，则每两种药物的使用应至少间隔5min。

1、有报道患者因使用多剂量包装的滴眼液而致细菌性角膜炎。大多数情况下，包装容器是由于患者同时患有角膜疾病或角膜破损而被污染的。

2、患者虹膜褐色素沉着的变化是逐渐发生的，可能在数月内至数年内也不会有明显变化。通常，褐色素沉着以瞳孔为中心向外围进行扩散，但是整个虹膜或部分虹膜的褐色也会加深。应该经常检查患者眼睛的颜色变化，如果色素沉着继续则应停止用药。停止用药后虹膜的褐色素不会再增加，但已改变的颜色可能是水久性的。虹膜上的痣和斑点不受治疗的影响。

3、本品治疗闭角型、炎性及出血性青光眼尚无评价。

4、佩戴有隐形眼镜时不应使用本品。

1、吸收：15名健康受试者双眼1次/日，一次各1滴本品，连续2周，给药后10min内药物达到血药峰值，且大多数受试者给药后1.5h内血药浓度降至检测限（0.025ng/ml）以下，第7天和第14天时的C和AUC的平均值相似，分别约为0.08和0.09（ng·h）/ml，表明药物在给药后的第1周就达到了稳态。本品无明显的分全身蓄积现象。

2、分布：本品以中等速度分布到体内的各组织中，稳态分布容积为0.67L/kg。人血中，本品主要分布在血浆中。约有12%的本品游离存在于血浆中。

3、代谢：本品通过眼部给药进入全身循环系统后，主要以原药的形式进行循环。之后通过氧化、N去乙基化和葡糖醛酸化生成不同的代谢物。

4、消除：6名健康受试者静脉注射放射性标记的本品（3.12μg/kg），原药的最大血药浓度为2.2ng/m，之后迅速降低，消除t_1/2为45min，总清除率1.5L./（h·kg），近67%的药物通过尿液排出，25%的药物可以在粪便中回收。

本品为一种合成的前列酰胺，是具有降低眼内压活性的前列腺素结构类似物，选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用。目前认为本品是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压（IOP）的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素，眼内压越高，视神经受损及视野缺损的危险性越大。