磷酸哌喹


磷酸哌喹,西药名。常用制剂有片剂等。用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。
成分
本品主要成分为磷酸哌喹。
性状
磷酸哌喹片:糖衣片,除去糖衣后显白色或淡黄色。
适应症
本品用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用,尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防,亦可用于治疗矽肺。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
磷酸哌喹片:成人常用量:口服。剂量按哌喹计。
1、抑制性预防疟疾。每月服0.6g,1月1次,临睡前服,可连服4-6个月,但不宜超过6个月。
2、治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用,但作用缓慢,宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g,第2、3日分别服0.6g及0.3g,总量1.2-2.5g。
3、矽肺的防治。预防,每次服0.5g,10-15日1次,1月量1-1.5g;治疗,每次0.3-0.75g,每周1次,1月量2g,半年为一疗程。间歇1月后,进行第二疗程,总疗程3-5年。
规格
磷酸哌喹片:0.25g。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
执行标准
磷酸哌喹片:中国药典2015年版一部。
不良反应
可引起头昏,嗜睡,乏力,胃部不适,面部和唇周麻木,对心血管系统的毒性明显小于氯喹。
禁忌
严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
注意事项
1、肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏,若给药量多,间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。
2、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。
药代动力学
经胃肠道吸收,24小时内的吸收率为80%-90%,吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,给药后8小时内,在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失,T1/2为9.4天。药物随胆汁排出,存在肝肠循环的代谢途径,这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。
药理作用
哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异,多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体,则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。
药品概述
药品详情
成分性状适应症用法用量规格贮藏方法有效期执行标准注意事项
不良反应禁忌药物相互作用注意事项药理毒理
药代动力学药理作用
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