盐酸雷莫司琼

盐酸雷莫司琼，西药名。常用剂型有注射剂、崩解片等。为抗化疗止吐药。用于化疗药物（如顺铂等）引起的消化道症状（恶心、呕吐）等。

本品主要成分为盐酸雷莫司琼。

盐酸雷莫司琼注射液：无色澄明液体。

注射用盐酸雷莫司琼：本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

盐酸雷莫司琼口内崩解片：顶部扁平的半球状片剂，球面为淡红黄色，平面为暗红黄色。

盐酸雷莫司琼注射液：用于治疗和预防抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

盐酸雷莫司琼口内崩解片：用于化疗药物（如顺铂等）引起的消化道症状（恶心、呕吐）等。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸雷莫司琼注射液：

通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次。可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药剂量，但日用量不应超过0.6mg。

盐酸雷莫司琼口内崩解片：

通常，成人口服盐酸雷莫司琼1日1次，每次0.1mg。必要时可根据年龄、症状酌情增减。服用时将本药放在舌面上用唾液润湿，并用舌头轻轻舔碎，崩解后随唾液咽下。也可直接用水送下。

（1）盐酸雷莫司琼注射液：2ml：0.3mg。

（2）注射用盐酸雷莫司琼：0.3mg。

（3）盐酸雷莫司琼口内崩解片：0.1mg。

遮光，密闭保存。

盐酸雷莫司琼注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-XG-012-2015。

注射用盐酸雷莫司琼：国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH11672006。

盐酸雷莫司琼口内崩解片/盐酸雷莫司琼口内崩解片：进口药复核标准汇编(2003)。

上市前进行安全性评价的总计278例中，有6例（2.2%）出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。

1、严重不良反应：休克、过敏样反应（发生率不清楚）：当出现休克、过敏样反应（不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等）时，应充分观察，出现异常时中止给药，并进行适当的处置。

2、5－HT3受体拮抗剂共有的严重不良反应：癫痫样发作（发生率不清楚）：在国外，有其他5－HT3受体拮抗型止吐剂发生癫痫发作的报道。

对本药成份过敏者禁用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

盐酸雷莫司琼注射液：

1、建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15-30分钟静脉注射给药。

2、开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

3、孕妇、哺乳期妇女等的用药：对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

4、儿童用药：尚不明确。

5、老年用药：通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者的状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。

盐酸雷莫司琼口内崩解片：

1、本药在口腔内崩解，但不会经口腔粘膜吸收，须用唾液咽下或水送服。

2、本药限于抗肿瘤治疗（如化疗中使用顺铂等）引起的强烈恶心，呕吐时使用。

3、本药主要用于预防恶心、呕吐；对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。

4、在给化疗药物1小时前服用。

5、在癌症化疗的各疗程中，服用本药不能超过5天。

6、使用化疗药后，服用本品不能很好控制恶心，呕吐等症状时，可以考虑使用其他止吐剂（如注射剂等）。

7、将本药从PTP包装中取出时，有可能出现边缘缺损，但并非质量问题。出现缺损时应让患者全量服药。另外，从PTP包装取药时最好不要用指甲而是用指腹压出。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1、血药浓度：健康成人静脉给药0.1-0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β约为5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。

2、排泄：给药后24小时内尿中原形药物排泄率为给药量的16-22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

1、5-HT₃受体拮抗作用在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT₃受体的拮抗作用。

2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，均显示抑制作用。

3、作用机制：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT₃受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过选择性阻断这一5-HT₃受体而发挥止吐作用。

1、急性毒性：

对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD₅₀分别是：雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108-130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。

2、亚急性毒性：

对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉注射给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%），但是无论哪种动物，脏器组织都未出现病理组织的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药剂量达3mg/kg，也未出现毒性影响。

3、生殖毒性和致癌性：

对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出现鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。