马来酸依那普利


马来酸依那普利,西药名。常用剂型有片剂、胶囊。用于治疗原发性高血压。
成分
本品主要成份为马来酸依那普利。
性状
(1)马来酸依那普利片:白色或类白色片。
(2)马来酸依那普利胶囊:胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
适应症
本品用于治疗原发性高血压。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、口服,开始剂量为一日5-10mg,分1-2次服。
2、肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。
3、根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日10-20mg,一日最大剂量一般不宜超过40mg。
4、本品可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
规格
(1)马来酸依那普利片:5mg;10mg。
(2)马来酸依那普利胶囊:5mg;10mg。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
执行标准
(1)马来酸依那普利片:中国药典2010年版二部。
(2)马来酸依那普利胶囊:中国药典2015年二版。
不良反应
可有头晕、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹部不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
禁忌
1、对本品过敏者活双侧肾动脉狭窄患者忌用。
2、肾功能严重受损者慎用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
注意事项
1、个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。
2、定期作白细胞计数和肾功能检测。
3、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。
4、儿童用药:儿童慎用。
5、老年用药:未进行该项目实验且无可靠参考文献。
6、药物过量:未进行该项目实验且无可靠参考文献。
药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5-4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾,胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30-35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄,产重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
药理作用
本品为血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
药品概述
药品详情
成分性状适应症用法用量规格贮藏方法有效期执行标准注意事项
不良反应禁忌药物相互作用注意事项药理毒理
药代动力学药理作用
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