艾卡拉肽

艾卡拉肽，西药名。常用剂型有注射剂。用于16周岁及以上的遗传性血管神经性水肿急性发作的患者。

本品主要成分为艾卡拉肽。

本品一般为注射剂。

本品用于16周岁及以上的遗传性血管神经性水肿急性发作的患者。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐剂量及用法：30mg（3ml）分3次皮下注射，如果需要强化治疗则在24h之内再加30mg。

2、使用前应检查是否变色或者可见颗粒物。要严格执行无菌操作，使用大口径的针头从药瓶中抽取1ml药液，换上适用于皮下注射的针头（建议使用27G针头）。注射部位为腹部、大腿或上臂，一次治疗注射3次。一次注射的部位可以相同，也可不同相同部位时，注射点之间要隔开2英寸（5cm）。

注射液：10mg/1ml，每3瓶一包装（供次使用）。

密封、遮光贮于2-8℃。

1、过敏反应：表现为过敏性休克，胸部不适、咽部水肿、流鼻涕、打喷嚏、鼻塞、喉咙发炎、皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、气喘和低血压。

2、其他不良反应：包括头痛、恶心、乏力、腹泻、上呼吸道感染、鼻咽炎、呕吐、皮肤瘙痒、上腹痛、和发热。

3、注射部位反应：包括局部皮肤瘙痒、红斑、疼痛、红肿、荨麻疹、青紫。

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期妇女只有明确需要时方可使用。

3、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

4、16岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

5、临床试验中纳入的65岁以上老年人数量有限，老年人慎用。

没有正式的药物相互作用的研究，体外试验亦未进行。

1、应由专业的医护人员进行过敏和遗传性血管神经性水肿的治疗。

2、本品仅供皮下注射使用。

3、从冰箱取出后放于低于30℃的环境下，14天内使用，如不用尽快放回冰箱。

健康受试者，给予皮下注射单剂量30mg的本品，2-3h后达血药峰值（586±106）ng/ml，平均AUC为（3017±402）（ng·h）/m。平均消除t_1/2为（2.0±0.5）h。血浆清除率为（153±20）ml/min，分布容积为（26.4±7.8）L。年龄、体重、性别对本品的暴露量无显著的影响。本品是一种小蛋白分子，经肾排泄，随尿液排出体外。

1、遗传性血管神经性水肿（HAE）是一种罕见的遗传性疾病，致病原因是位于1号染色体上的编码C1酯酶抑制剂（CNH）的基因突变，并作为常染色体显性遗传性状遗传。遗传性血管神经性水肿（HAE）的特点为C1酯酶抑制剂低活性和C4体内低水平。C1酯酶抑制剂是一个重要的内源血浆激肽释放酶抑制剂，能激活人体中的补体和内源性凝血（接触系统通路）。胰舒血管素一激肽系统是一个复杂的蛋白质水解的级联系统，涉及炎症反应和凝血反应的启动，这一过程的一个关键方面是通过血浆激肽释放酶催化高分子量（HMW）激肽原转换为缓激肽。遗传性血管神经性水肿（HAE）患者，缺乏血浆激肽释放酶活性的正常调节和常规的补体级联反应。发病时，血浆激肱释放酶过度参与反应导致过多的缓激肽生成。缓激肽是种血管扩张剂，被认为是产生遗传性血管神经性水肿（HAE）的局部肿胀、发炎、疼痛症状的原因。

2、本品是一种高效（Ki=25pM）、具有选择性、可逆的血浆激肽释放酶抑制剂。它与血浆激肽释放酶结合，通过阻止结合位点的方式，抑制高分子量（HMW）激肽原转化为缓激肽，从而治疗遗传性血管神经性水肿（HAE）的急性发作。

3、本品与补体途径或胰舒血管素一激肽途径中部分环节的暴露一反应关系尚未建立。因为内源性凝血途径的影响，本品对于活化部分凝血酶时间（aPTT）的影响已经被测定。当静脉给药的剂量大于等于20mg/kg时，活化部分凝血酶时间（aPTT）会延长。健康受试者接受80mg静脉注射时，活化部分凝血酶时间（aPTT）延长约2倍，并且给药后4h恢复到正常。