左羟丙哌嗪
左羟丙哌嗪,西药名。常见剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液等。为镇咳药。用于由上呼吸道感染、咽炎、间质性肺炎、支气管哮喘和支气管炎等呼吸疾病引起的干咳和持续性咳嗽。
成分
本品主要成分为左羟丙哌嗪。
性状
(1)左羟丙哌嗪片:白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
(2)左羟丙哌嗪分散片:白色或类白色片。
(3)左羟丙哌嗪胶囊:内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
(4)左羟丙哌嗪颗粒:白色或类白色颗粒,味甜。
(5)左羟丙哌嗪口服溶液:无色的澄清液体,味甜,微苦。
(6)左羟丙哌嗪含片:白色或类白色片。
适应症
本品用于由上呼吸道感染、咽炎、间质性肺炎、支气管哮喘和支气管炎等呼吸疾病引起的干咳和持续性咳嗽。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
左羟丙哌嗪片:口服,成人每次60mg,每日3次。
左羟丙哌嗪分散片:口服,成年人一日三次,或每六小时以上一次,每次60mg,或遵医嘱。一般连续服用两周后,建议停止服药,或遵医嘱。另外,咳嗽只是表面现象,应查找产生咳嗽的根本原因,然后进行治疗。
左羟丙哌嗪胶囊:口服,成人:每次1粒(60mg),每日3次。
左羟丙哌嗪颗粒:
1、口服,成人一日三次:每次60mg(按左羟丙哌嗪计)(1袋),两次服药间隔在6小时以上,或遵医嘱。
2、鉴于尚无有关食物对本药品吸收影响的资料,因此建议避免在进餐期间服药。
3、建议连续服用最多不超过14天。
左羟丙哌嗪口服溶液:
1、成年人一日三次,或每六小时以上一次,每次一支(10ml)。
2、一般连续服用两周后,建议停止服药,或遵医嘱。
3、另外,咳嗽只是表面现象,应查找产生咳嗽的根本原因,然后进行治疗。
左羟丙哌嗪含片:
含服。成人一日三次,每次60mg,两次服药间隔在6小时以上,或遵医嘱。鉴于尚无有关食物对本品吸收影响的资料,因此建议避免在进餐期间服药。建议连续服用最多不超过14天。
规格
(1)左羟丙哌嗪片:30mg;60mg。
(2)左羟丙哌嗪分散片:60mg。
(3)左羟丙哌嗪胶囊:60mg。
(4)左羟丙哌嗪颗粒:2g:60mg(按左羟丙哌嗪计)。
(5)左羟丙哌嗪口服溶液:10ml:60mg。
(6)左羟丙哌嗪含片:60mg。
贮藏方法
遮光、密闭、阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
有效期
执行标准
(1)左羟丙哌嗪片:中国药典2015年版二部。
(2)左羟丙哌嗪分散片:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH30582005。
(3)左羟丙哌嗪胶囊:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01022007。
(4)左羟丙哌嗪颗粒:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH19582005。
(5)左羟丙哌嗪口服溶液:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14382004-2014Z。
(6)左羟丙哌嗪含片:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH36592005-2014Z。
不良反应
不良反应较少,主要表现为胃肠道反应,恶心、上腹部疼痛、消化不良、呕吐、腹泻,中枢神经系统反应,疲乏、眩晕、思睡、头痛,及心悸、口干等。偶见视觉障碍,皮疹、呼吸困难罕见。高剂量时可见转氨酶的短暂性升高。
禁忌
1、已知或可能对本类药物过敏者禁用。
2、痰多者或粘膜纤毛清除功能减退者禁用。
3、孕妇、哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
1、经对实验动物进行的药理研究,本品在神经系统的药物吸收迅速。
2、对胰岛素的降糖作用以及消化系统药物亦有影响。
3、对特别敏感的病人,同时服用抑制性药物时需慎重。
4、临床研究未发现对同时服用其它治疗支气管肺炎的药物有不良作用。
注意事项
1、本品同其它镇咳药物一样,在明确诊断后并有应用指征时才可使用本品,本品仅为对症治疗药物。
2、本品偶尔会引起嗜睡,患者在驾驶、操作机器时慎用。
3、2岁以下儿童、老年人、肝肾功能减退者慎用。
4、服用具有镇静作用药物者慎用。
5、建议连续服用最多不超过14天。
6、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇,哺乳期妇女禁用。
7、儿童用药:2岁以下儿童慎用。本品未在国内儿童进行剂量探索试验。据MICROMEDX记载国外0.6%糖浆剂(TexhInfoLevotuss(R)1997)推荐儿童剂量为一日三次,每次1mg/kg,两次服药间隔在6小时以上,必要时单次剂量可达2mg/kg(最大剂量不超过60mg/次)。
8、老年用药:慎用。
9、药物过量:过量服用,可能导致轻度间歇性心跳加速,应立即采取措施,如洗胃,服用活性炭,或肠道灌液等。
药代动力学
口服后迅速吸收,生物利用度>75%。健康人口服单剂量30-90mg时,0.25-1h达到血药高峰,与剂量相关;口服本品30mg、60mg、90mg时,血清峰浓度分别为81-263ng/ml、122-436ng/ml、279-651ng/ml;血浆蛋白结合率11%-14%,T1/2为1-2h左右。本品在体内被广泛代谢,代谢产物为共轭体、羟基化、共轭羟基化产物,活性不明。35%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出。尚无有关食物影响本药品吸收的资料。
药理作用
本品为外周性镇咳药,通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。
毒理作用
对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d,此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。