伐地那非

伐地那非，西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。

本品主要成分为伐地那非。

盐酸盐酸伐地那非片：为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

本品用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、口服。推荐开始剂量为10mg，在性交前25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日1次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。

2、根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。

3、轻度肝损害的患者（Child-PughA）不需调整剂量；中度肝损害患者（Chld-PughB），由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg；重度肝损害患者（Child-PughC）的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

4、轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。

盐酸盐酸伐地那非片：（1）5mg；（2）10mg；（3）20mg。

低于25℃密封保存。

盐酸盐酸伐地那非片：进口药品注册标准JX20030240。

不良事件通常是一过性、轻度到中度的。主要不良反应包括头痛、颜面潮红、消化不良、眩晕、恶心等。

1、对药物的任何成分（活性或非活性成分）过敏者禁用。

2、与PDE5抑制剂在NO/cGMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或氧化亚氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。

3、避免与HⅣⅤ蛋白激酶抑制剂印地那韦、利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。

1、CYP抑制剂：伐地那非主要通过肝脏酶系经由CYP3A4代谢，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用，因此，这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。

（1）西咪替丁：健康志愿者中，联合使用伐地那非（20mg）和非特异性CYP抑制剂西咪替丁（400mg，一日2次），不影响伐地那非的AUC和C_max。

（2）红霉素：健康志愿者中，联合使用伐地那非（5mg）和CYP3A抑制剂红霉素（500mg，一日3次），可使伐地那非的AUC和C_max分别增加300%和200%。

（3）酮康唑：健康志愿者中，联合使用伐地那非（5mg）和强CYP3A4抑制剂酮康唑（200mg），可使伐地那非的AUC和C_max分别增加900%和300%。

（4）印地那韦：联合使用伐地那非（10mg）和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦（800mg，一日3次）致伐地那非AUC增加1500%，C_max增加600%。联合用药24小时后，伐地那非的血浆浓度大约是其最大血药浓度的4%。

（5）其他：同时使用CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、印地那韦和利托那韦可显著增加伐地那非血浆水平。同时使用红霉素时，伐地那非的最大剂量不超过5mg。服用酮康唑、伊曲康唑时，伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时，不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂印地那韦和利托那韦。

2、硝酸盐类、氧化亚氮供体：一项对18名健康受试者的研究表明，舌下含服硝酸甘油（0.4mg）前在一定时间内（1-24小时）合并服用伐地那非（10mg）时，未发现有强力的降血压作用。

（1）健康中年受试者服用伐地那非1-4小时后，舌下含服硝酸甘油（0.4mg）降血压作用增强。服用硝酸甘油前24小时使用伐地那非20mg未观察到此作用。

（2）伐地那非（20mg）与格列苯脲（3.5mg）联合使用时，不影响格列苯脲的相对生物利用度。无资料显示合并应用格列本脲影响伐地那非的药代动力学。

（3）伐地那非（20mg）与华法林（25mg）联合使用时，未发现药代动力学与药效学（凝血酶原时间和凝血因子Ⅱ、Ⅶ和X）的相互作用。联合使用华法林不影响伐地那非的药代动力学。

（4）伐地那非（20mg）与硝苯地平（30mg或60mg）联合使用时，未发现其相关的药代动力学相互作用，也不会产生药效学相互作用（与安慰剂相比，伐地那非导致额外的血压降低，仰卧位收缩压和舒张压平均分别降低了59mmHg和5.2mmHg）。

（5）长期接受α受体阻滞剂治疗（坦洛新0.4mg或特拉唑嗪5mg，10mg）的良性前列腺增生（BPH）患者服用伐地那非5mg，立位收缩压和舒张压平均分别降低6mmHg和3mmHg（不论服药间歇长短或何种a受体阻滞剂）。

（6）当地高辛（0.375mg）达到稳态时，联合使用伐地那非（20mg），隔日1次，持续使用14天以上，尚无资料发现其相关的药代动力学相互作用。

（7）单独或联合使用小剂量阿司匹林时，伐地那非（10mg和20mg）不影响出血时间。

1、由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。

2、对于阴茎具有解剖畸形（如成角、海绵体纤维化、Peyronie病）或者阴茎勃起无法消退（如镰状细胞病、多发性骨髓瘤和白血病）的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。

3、联合使用其他治疗勃起障碍方法时，伐地那非的安全性和疗效尚未研究，因此不推荐联合使用。

1、阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放氧化亚氮（NO），NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸（cGMP）水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。

2、伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型（PDE5），增加性刺激作用下海绵体局部内源性的氧化亚氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。